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详解阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的区别

发布日期:2023-03-10 来源:PSM志愿者 作者:辽宁省金秋医院 主管药师 于思圆

糖尿病患者近年呈快速增长趋势,覆盖人群较广,具有较高的发病率,降糖药物又品类繁多,作用特点各有不同,有促进胰岛素分泌的,有改进胰岛素敏感性的,有延缓葡糖糖吸收的,有促进尿液葡萄糖排泄的。我们今天主要来了解一下延缓葡萄糖吸收的一类药物——α-葡萄糖苷酶抑制剂


α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是一种临床常见的降糖药物,包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,那么这类药物之间又有怎样的区别呢?


先来看一下三者的“出身”


化学结构:


如何发挥作用?

糖类是人体最主要的供能物质,糖的家族可以概括为:单糖寡糖多糖

① 食物中常见的多糖:如淀粉;

② 常见的寡糖:如麦芽糖、蔗糖;

③ 常见的单糖:如葡萄糖、果糖以及半乳糖等。


人体小肠上皮细胞仅能吸收单糖入血影响机体餐后血糖变化,而食物中的淀粉(多糖)需经口腔唾液淀粉酶、胰淀粉酶分解成寡糖,进入小肠,再经α-葡萄糖苷酶分解成为单个葡萄糖,才能为小肠吸收。

因此,如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以延缓食物分解为单糖,从而使肠道对单糖(特别是葡萄糖)的吸收延迟,使餐后血糖不会升高太快,血糖波动减小。

区别:3种AGI最大的区别就是抑酶谱不同

由于α-葡萄糖苷酶不是1种酶,而是由α-淀粉酶及小肠绒毛膜刷状缘上皮细胞上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。


(表2 三药抑酶谱比较)

需要提醒的是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇对蔗糖酶均有较强的抑制作用,正在服用α糖苷酶抑制剂的患者,若出现低血糖,应使用葡萄糖或蜂蜜来纠正,而食用蔗糖或淀粉类食物(如白糖、馒头、米饭、面条等)纠正低血糖的效果差。


临床应用


1、适应症

α-葡萄糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。

阿卡波糖是目前唯一在我国获得糖耐量受损(IGT)适应证的药物。


2、用药注意事项

三种药物存在药代动力学差异,适应的人群也有区别,以下注意事项需警惕。


3、不良反应

常见的胃肠道反应如腹胀、腹痛、腹泻是由药物本身药理作用特点决定的。

由于α-葡萄糖苷酶抑制剂能延缓小肠内糖类的消化和吸收,未被吸收的糖类物质(如图3:淀粉、麦芽糖、麦芽三糖、α-糊精等)则在结肠内的细菌作用下产生气体导致胃肠胀气。

而伏格列波糖由于不抑制淀粉酶,食物中的淀粉可在小肠转化为(麦芽糖、麦芽三糖、α-糊精),进入大肠中的淀粉类物质很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少,因此伏格列波糖可作阿卡波糖或米格列醇胃肠道不耐受时的选择。

建议:本类药物建议从小剂量开始服用,多数患者会在用药2周后逐渐适应。

图3 阿卡波糖与伏格列波糖抑酶途径区别

最后可能有人会问,既然服用α-葡萄糖苷酶抑制剂可以降低餐后血糖,那么还需要控制饮食吗?

提醒大家,这类药物只能起到抑制作用,而不是绝对阻断。所以服药只是推迟餐后血糖的达峰时间,避免血糖出现巨大波动,最后绝大多数糖还是会被吸收,因此服用此类药物仍需控制饮食。




审稿专家:辽宁省金秋医院 副主任药师 关博


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