服药时“首剂加倍”这一概念您或许有所耳闻，但某些药物却恰恰相反，需要首剂减量，以规避潜在的毒性或过度反应。

那么，究竟哪些药物需要首剂减量？其背后的原因是什么？哪些人群又需要特别留意呢？

接下来，我们将详细梳理需要首剂减量的药物。

为何需要首剂减量

药物蓄积风险较高

对于代谢缓慢或治疗窗狭窄的药物，若首剂使用常规剂量，可能会导致药物蓄积并引发中毒反应。

预防首剂效应

某些药物（例如降压药）在首次使用时可能引发严重的低血压，导致头晕、晕厥，甚至休克等不良反应。

肝肾功能减退

老年人、慢性肾病 / 肝病患者药物清除率下降，首剂常规剂量可能导致血药浓度过高。

药物敏感性增加

部分人群（如儿童、孕妇）对药物的受体亲和力或中枢神经系统敏感性更高。

需要“首剂减量”的常用药物清单

心血管系统药物

ACEI类降压药（卡托普利、依那普利）

原因：可能引发“首剂低血压”，尤其是脱水或心衰患者。

建议：首剂减半，夜间服用，以降低跌倒风险。

α1受体阻滞剂（特拉唑嗪、多沙唑嗪）

原因：首剂易致体位性低血压甚至晕厥。

建议：首剂为常规量的1/4-1/2，睡前服用。

抗心律失常药 ( 胺碘酮 )

原因：半衰期极长（约40天），易在体内蓄积，导致心脏毒性。

建议：首剂量需根据病情调整，心衰患者需减量。

抗菌药物

万古霉素

原因：肾毒性风险，尤其肾功能不全者易蓄积。

建议：首剂量需根据“肌酐清除率”调整，肾功能不全者首剂减至常规量的50%以上。

两性霉素B

原因：首剂易致“高热、寒战甚至休克”等输液反应。

建议：首剂先从小剂量1mg测试，无反应后再缓慢增加剂量并缓慢滴注。

神经系统药物1

帕金森病治疗药（左旋多巴）

对于代谢缓慢或治疗窗狭窄的药物，若首剂使用常规剂量，可能会导致药物蓄积并引发中毒反应。

阿片类镇痛药（如吗啡、芬太尼）

原因：未耐受者易致呼吸抑制。

建议：老年或肝损患者首剂减半。

抗凝药物

华法林

原因：起效慢且个体差异大，过量易致“消化道出血”、“脑出血”。

建议：首剂通常2.5-5mg（而非标准5-10mg），密切监测INR值，根据INR调整。

免疫抑制剂

环孢素、他克莫司

原因：治疗窗窄，易致肾毒性。

建议：肝肾功能不全者首剂减量30%-50%。

其他

甲氨蝶呤（大剂量化疗时）

原因：肾排泄为主，蓄积风险高。

建议：肾功能不全者首剂需大幅减量。

需要“首剂减量”的特殊人群

老年人：代谢慢，易蓄积中毒，建议多数药物从低剂量起始。

肝肾功能不全者：需根据GFR或Child-Pugh评分调整。

低体重或虚弱患者：需按体重（如mg/kg）计算剂量。

从未服用过某些药物的患者：如首次服用降压药，需警惕“首剂效应”。

温馨提示

药物首剂减量并非意味着“剂量不足”，而是旨在实现“更安全的起效”，这是优化疗效与安全性的关键策略。对于这类药物，通常采用“起始剂量低，缓慢调整”的用药原则，尤其针对高风险药物或特殊人群。在用药前，务必咨询医生或药师，切勿自行调整剂量。

审稿专家：湖北省第三人民医院 副主任药师 安薇