近日，海思科医药集团股份有限公司申报的1类创新药“苯磺酸克利加巴林胶囊”（商品名称：思美宁）获国家药品监督管理局批准上市。该药用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛。

疼痛的原因

糖尿病周围神经病变是由于糖尿病引起的神经损伤，主要涉及到体外的神经，包括感觉神经、运动神经和自主神经。这种损伤导致神经传导异常，最终引起了包括疼痛在内的一系列症状。疼痛机制涉及高血糖引发的神经纤维损伤、炎症及氧化应激，导致异常的神经信号传导和中枢神经系统参与，使患者感受到持续的异常敏感和疼痛感。查房时患者描述夜间疼痛尤为剧烈，痛苦万分，严重影响睡眠及生活质量。

治疗原则

非药物治疗：

药物治疗：

1.抗惊厥类药物：γ-氨基丁酸类似物或衍生物，为电压门控钙离子通道α2‐δ 亚基的配体。如：普瑞巴林、加巴喷丁、卡马西平。

2.5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛。

3.三环类抗抑郁药：阿米替林。

4.阿片类药物：他喷他多、曲马多。

5.局部用药：8%辣椒素贴片、利多卡因贴片。

该药的优势

目前，已有治疗药物和方案尚不能满足临床和患者的需求，临床迫切需要新的治疗药物或方案。

苯磺酸克利加巴林胶囊是一款口服γ-氨基丁酸类似物，可与中枢神经系统中电压敏感型钙离子通道α2‐δ受体结合，减少中枢神经系统电压依赖性钙通道的钙离子内流，从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素（NE）和P物质等兴奋性神经递质的释放，具有镇痛、抗癫痫和抗焦虑的活性。相比于同机制药物普瑞巴林、加巴喷丁，该产品与α2‐δ亚受体结合力更强，预期止痛疗效更好。

中枢神经系统钙离子通道调节剂是指南推荐的糖尿病周围神经病理性疼痛一线治疗药物，但初代和第二代药物存在滴定过程繁琐、安全性不佳等诸多挑战。高龄患者中的药物不良反应更明显，需逐渐递增剂量来缓解。苯磺酸克利加巴林胶囊也是国内医药企业自主研发的第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂。

该药在治疗中国糖尿病周围神经病理性疼痛人群的2/3期临床研究中，与安慰剂相比，经克利加巴林治疗的患者从第1周起疼痛减轻。治疗13周，在40mg/d和80mg/d两个剂量下，其能够显著降低DPNP患者的每日疼痛评分（ADPS）。在研究中，患者出现轻度至中度TEAE，主要为头晕，无需额外治疗。该产品在发挥作用时无需滴定剂量，便于临床医生灵活使用，对患者来说服用也很方便。

积极预防

1、至少每年筛查1次糖尿病神经病变筛查：早发现、早应对是预防和管理糖尿病痛性周围神经病变的关键，早诊断及早干预可延缓甚至逆转神经病变的发生。

2、良好的血糖控制：

保持稳定的血糖水平是预防糖尿病痛性周围神经病变的首要步骤。定期监测血糖，按照医生的建议进行药物治疗和胰岛素注射，以确保血糖保持在目标范围内。

3、足部护理：

足部是神经病变的常见发生地，因此足部护理至关重要。保持足部清洁、干燥，避免赤脚行走，穿戴合适的鞋袜，禁用热水袋、热水烫脚泡脚，以减少足部感染和创伤的风险。

4、健康饮食：

采用健康均衡的饮食有助于控制体重和血糖水平。增加蔬菜、水果、全谷物和健康脂肪的摄入，限制糖分和加工食品的消耗，有助于维持整体健康。

5、适度的运动：

规律的体育锻炼对于改善血糖控制、促进血液循环以及维持健康的神经系统非常重要。选择适合的运动，如散步、游泳或骑自行车。

6、避免过量饮酒和戒烟：

过量饮酒和吸烟不仅对全身健康有害，还可能加速神经病变的发展。戒烟和限制酒精摄入有助于降低糖尿病患者患上痛性周围神经病变的风险。

7、定期眼科检查：

糖尿病患者容易出现眼底病变，而这与神经病变有关。定期进行眼科检查，可以帮助发现潜在的问题，并采取措施防止其进一步恶化。

8、管理其他慢性疾病：

有效管理高血压和高胆固醇等慢性疾病，有助于减少神经病变的风险。

审稿专家：武汉市东西湖区人民医院药剂科 副主任药师 童绥菊