GLP-1RA

胰升糖素样肽-1受体激动剂

GLP-1RA即胰升糖素样肽-１受体激动剂（GLP-1受体激动剂），主要适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。其通过活GLP-1受体以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰升糖素分泌，同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取，抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用，并可抑制胃排空，抑制食欲。GLP-1受体广泛分布于胰岛细胞、胃肠道、肺、脑、肾脏、下丘脑、心血管系统、肝脏、脂肪细胞和骨骼肌等。

GLP-1RA可有效降低血糖，能部分恢复胰岛β细胞功能，有显著降低体重和改善甘油三酯、血压的作用。GLP-1RA可单独使用或与其他降糖药物联合使用；单独使用无明显增加低血糖发生的风险。

GLP-1RA的主要不良反应为轻-中度的胃肠道反应包括腹泻、恶心、腹胀、呕吐等。

目前在我国上市的GLP-1RA有短效的贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽、利拉鲁肽和长效的艾塞那肽周制剂、度拉糖肽、洛塞那肽、司美格鲁肽；给药频次从每日多次到每日一次，甚至是每周一次，提高了患者的用药依从性。目前除了司美格鲁肽有口服片剂外，其余均需皮下注射。

以下介绍一下国内GLP-1RA的规格、用法用量、存储条件等。

01 艾塞那肽注射液

规格

①5μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/mL，1.2 mL/支，单次注射药量5μg，内含60次注射的药量。

②10μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/mL，2.4 mL/支，单次注射药量10μg，内含60次注射的药量。

用法

早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前），两次注射至少间隔6小时以上；不应在餐后注射本品；皮下注射。

用量

本品的起始剂量为每次5μg，每日二次。

根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日二次。

储存

①在使用前，本品于原包装盒中避光置于2—8℃冷藏保存。本品不得冷冻，冷冻后不可使用!

②首次使用后，本品在不高于25℃的室温条件下可保存30天。

③注射笔从第1次设定后最多可用30天。首次使用至30天后，既使注射笔内尚余药液，也应丢弃。

02 贝那鲁肽注射液

规格

2.1mL:4.2mg(42000U)，可以进行21次0.2mg注射。

用法

餐前5分钟；皮下注射。

用量

本品的起始剂量为每次0.1mg，每日三次。

治疗2周后，剂量应增至每次0.2mg，每日三次。

储存

①于2～8℃避光、密闭贮藏。本品不得冷冻，冷冻后不可使用!

②首次使用后，可在不高于25℃的室温条件下保存7天。

03 利司那肽注射液

规格

①10μg剂量注射笔：0.05mg/mL，3mL/支，单次注射药量10μg，每支注射笔可供14次注射。

②20μg剂量注射笔：0.10mg/mL，3mL/支，单次注射药量20μg，每支注射笔可供14次注射。

用法

每日任何一餐前1小时内（推荐每天选择在同一餐前注射）；皮下注射。

用量

起始剂量：本品起始剂量为10μg，每日一次，应用14天。

维持剂量：在第15天开始20μg为固定维持剂量，每日一次。

遗漏用药

如果遗漏了一次给药，应在下一餐前一小时内注射。

储存

①使用前：冰箱2～8℃保存，不得冷冻，避免冷冻室保存。

②首次使用后：应低于30℃保存，不得冷冻。

③注射笔不要连带针头一起贮存。戴上笔帽以避光。注射笔开始使用后的有效期：14天。

04 利拉鲁肽注射液

规格

3mL:18mg(预填充注射笔、笔芯)，预填充注射用笔可调节剂量，分别为可以进行30次0.6mg、15次1.2mg、10次1.8mg注射。

用法

可在一天任意时间注射，无需根据进餐时间给药(推荐于每天同一时间注射)；皮下注射。

用量

起始剂量为每天0.6mg。至少1周后，剂量应增加至1.2mg。根据临床应答情况，在至少一周后可将剂量増加至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。本品每日注射一次。

储存

①使用前：冷藏于2-8℃冰箱中（勿接近冰箱的冷冻室）。不可冷冻。

②首次使用后，应在30℃以下贮藏或冷藏在2-8℃冰箱中，不可冷冻，首次使用后的效期为1个月。盖上笔帽避光保存。

③贮藏本品笔芯时切勿带有针头。这可以避免污染、感染和渗漏，同时能确保给药准确。

05 注射用艾塞那肽微球（艾塞那肽周制剂）

规格

2mg（单剂量药盒）。

用法

一天中的任意时间，每周同一天；皮下注射。

改变周用药日

如果有需要可改变每周的用药日，只要两剂间隔至少3天（>72小时）。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次，重新调整注射时间表。

用量

每次2mg，每周一次。

遗漏用药

如漏用一次且距离下次预定用药至少3天以上，应在发现后尽快注射。此后，患者可恢复其每周一次的常规用药计划。

如漏用一次且距离下次预定用药1或2天，患者不应给予漏掉剂量而应在下次预定用药时按照常规计划注射。

储存

①于 2-8℃、避光保存。不可冷冻。禁止使用冷冻过的注射用艾塞那肽微球。

②如果需要，每个单剂量药盒可在不超过 25℃条件下保存 4 周。

06 度拉糖肽注射液

规格

①0.75mg:0.5mL (单次注射预填充笔）②1.5mg:0.5mL(单次注射预填充笔）

用法

一天中的任意时间，每周同一天；皮下注射。

改变周用药日

如果有需要可改变每周的用药日，只要两剂间隔至少3天（>72小时）。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次，重新调整注射时间表。

用量

推荐起始剂量为0.75mg每周一次。为进一步改善血糖控制，剂量可增加至1.5mg每周一次。最大推荐剂量为1.5mg每周一次。

遗漏用药

若遗漏给药，如果距下一次预定给药超过3天（72小时），应尽快给药。如果距下一次预定给药少于3天（72小时），应放弃这次给药，且定期进行下一次计划给药。在每一种情况中，患者均可再恢复其常规每周一次的给药方案。

储存

①存放于冰箱内（2-8℃）。不可冷冻。存放于原包装内，以避光保存。

②如果需要，本品可在不超过30℃的温度下非冷藏存储长达14天。

07 聚乙二醇洛塞那肽注射液

规格

①0.5mL:0.1mg；②0.5mL:0.2mg

用法

一天中的任意时间，每周同一天；皮下注射。

改变周用药日

如果有需要可改变每周的用药日，只要两剂间隔至少3天（>72小时）。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次，重新调整注射时间表。

用量

推荐起始剂量为0.1mg，每周一次；如血糖控制效果不满意，可增加到0.2mg，每周一次。

遗漏用药

忘记注射时，如果与下次计划注射时间超过3天，可以立即给予补充注射；如果与下次计划注射时间少于或等于3天，则无需补充注射，在正常的计划用药日接受下一次用药。在每一种情况中，患者均可再恢复其常规每周一次的给药方案。

储存

遮光，密闭，冷藏(2～8℃)保存，不可冷冻。

08 司美格鲁肽注射液（控糖版）

规格

用于糖尿病的规格（“控糖版”）

①1.34mg/mL，1.5mL(预填充注射笔，可调节剂量）

②1.34mg/mL，3mL(预填充注射笔，可调节剂量）

用法

一天中的任意时间，每周同一天；皮下注射。

改变周用药日

如有必要，可以改变每周给药的日期，只要两剂间隔至少2天（>48小时）即可。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次，重新调整注射时间表。

用量

起始剂量为0.25mg每周一次。4周后，应增至0.5mg每周一次。在以0.5mg每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1mg每周一次。本品0.25mg并非维持剂量。不推荐每周剂量超过1mg。

遗漏用药

如发生遗漏用药，应在遗漏用药后5天内尽快给药。如遗漏用药已超过5天，则应略过遗漏的剂量，在正常的计划用药日接受下一次用药。在每一种情况中，患者均可再恢复其常规每周一次的给药方案。

储存

①使用前：储存于冰箱中（2-8℃）。远离冷冻元件。切勿冷冻本品，冷冻后切勿使用。盖上笔帽避光保存。

②首次使用后：储存于 30℃以下环境或冰箱中（2-8℃）。切勿冷冻本品，冷冻后切勿使用。不用时盖上笔帽，以避光保存。首次使用后，本品最多可保存6周。

③每次注射后和储存本品时应取下针头。这可以防止针头阻塞、污染、感染、溶液泄漏和给药不准确。

09 司美格鲁肽片

规格

①3mg；②7mg；③14mg。

用法

本品是每日一次的口服片剂。空腹服用。应用一小口水(最多半杯水，相当于120 mL)整片吞服。

不应将片剂掰开、压碎或咀嚼。

服用后至少等待30分钟再进食、饮水或服用其他口服药物。

用量

推荐起始剂量为3mg每日一次，持续30天。30天后，剂量应增加至推荐维持剂量7 mg每日一次。7mg每日一次给药至少30天后，如果疗效不佳，可将剂量增加至14mg每日一次。

规格选择

司美格鲁肽片的最大推荐单次给药日剂量为14 mg。尚未对服用2片7mg片剂以达到14mg剂量的效果进行研究，因此不推荐使用。

遗漏用药

如果漏服一剂药物，则应跳过漏服的剂量，并在第二天服用下一剂药物。

储存

贮藏于原始泡罩包装中，以避光和防潮。30℃以下储存。

药师提醒

①GLP-1RA注射剂只能皮下注射，不能静脉注射。

②GLP-1RA注射剂在未使用前建议原包装避光置于2-8℃冷藏保存，不得冷冻。部分品种可在不超过 25℃条件下保存数天，详见药品说明书，按其要求保存，否则影响药物性能导致疗效不佳。

③根据药物的维持治疗剂量选择适宜的规格，保障治疗效果，减少药物浪费，降低费用等。