依西美坦，能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而阻止雌激素的生物合成。临床上常应用于他莫昔芬治疗后进展的晚期乳腺癌患者以及早期乳腺癌的辅助疗法。

乳腺癌

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全身各种恶性肿瘤的7%-10%，在40~60岁之间，绝经期前后的妇女发病率较高。

内分泌治疗

研究表明，雌激素与乳腺肿瘤的持续生长密切相关，而这其中内分泌治疗就占有非常重要的地位。内分泌治疗指是通过去除或阻断雌激素作用，以阻止癌细胞生长。内分泌治疗药物就包括抗雌激素药物、黄体生成素释放激素类似物以及芳香化酶抑制剂。

芳香酶抑制剂

芳香化酶能够催化雄激素向雌激素转化，是绝经后女性雌激素的主要来源，芳香化酶抑制剂可以抑制芳香化酶的转化作用，减少体内的雌激素。

第三代芳香酶抑制剂-依西美坦

依西美坦是一种甾体类芳香化酶抑制剂，其作用是与芳香化酶不可逆地结合，并造成永久性失活，能够有效减少浸润性乳腺癌发病率、降低高危乳腺癌的复发风险。

药理作用

依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。

依西美坦会通过抑制芳香化酶的作用，显著降低绝经后妇女血清雌激素水平，从而达到治疗激素受体阳性乳腺癌的目的。

适应证

● 用于经他莫昔芬辅助治疗 2-3 年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共 5 年的辅助内分泌治疗。

● 用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

用法用量

推荐剂量为：

1次1片（25mg），1日1次，饭后口服。

尽量保持每天差不多时间服用以免忘记吃药。

合并使用细胞色素 P-450(CYP)3A4的强诱导剂会降低依西美坦暴露量。患者同时接受 CYP3A4强诱导剂，如利福平、苯妥英时，本品的推荐剂量为50mg，每日一次，餐后服用。

用药时间

绝经后早期乳腺癌初始治疗建议5年，另根据乳腺癌复发风险不同，延长治疗推荐继续应用2-5年。

绝经后晚期乳腺癌应持续服用依西美坦直至肿瘤进展。

不良反应

常见不良反应包括厌食、失眠、抑郁状态、腕管综合征、潮热、恶心、呕吐、便秘、消化不良、腹泻、出汗增多、皮疹、脱发、关节和肌肉骨骼痛、骨质疏松、疲劳、疼痛、外周性水肿等。

禁用人群

1.已知对药物活性成分或任何辅料过敏者；

2.绝经前和妊娠或哺乳期妇女。

注意事项

1.依西美坦为绝经后使用药物，使用前一定要确定为绝经状态，必要时可进行性激素六项检验，根据结果判断是否为绝经；

2.运动员、有肝功能或肾功能不全者慎用；

3.不应将依西美坦与其他含雌激素的药物联合使用，以免出现干扰作用；

4.定期检测骨密度；

5.避免驾车和操作机器；

6.超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。

审稿专家：荆州市中心医院药学部 主任药师 杨远荣 / 副主任药师 熊建群