2023年9月22日，依瑞奈尤单抗注射液正式通过了中国药监局（NMPA）的上市批准，是中国境内批准的第一款靶向作用于降钙素基因相关肽（CGRP）受体的全人源单克隆抗体药物，每月仅需注射1次，用于预防成人偏头痛。

偏头痛

是一种常见的慢性神经血管性疾病，严重偏头痛被世界卫生组织定为最致残的慢性疾病之一，其病情特点为反复发作，多发于中青年群体，且女性发病率高于男性。偏头痛虽然不致命，但头痛发作时常伴恶心、呕吐、畏光等症状，严重影响日常生活质量。

作用机制

降钙素基因相关肽（CGRP）是头痛所涉及的疼痛传递过程中最重要的神经信使分子，在偏头痛发作期间，CGRP水平升高。依瑞奈尤单抗注射液是一种人免疫球蛋白IgG2单克隆抗体，对CGRP受体具有高度亲和力，能够特异性与CGRP受体结合，通过阻断CGRP与CGRP受体的结合，抑制细胞内cAMP信号通路，阻断疼痛传导，从而预防性治疗偏头痛。此外，CGRP在偏头痛发作期间会导致神经炎症反应，包括血管扩张和神经兴奋性增加，通过抑制CGRP的作用，可以减少炎症反应抑制血管扩张，从而减轻偏头痛症状。

临床研究结果

一项由中国人民解放军总医院牵头、67个中国及亚洲研究机构参与的“一项评估AMG334 70mg每月一次皮下注射治疗慢性偏头痛成人患者的疗效和安全性的12周、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期研究”临床研究，研究结果显示，双盲治疗期间依瑞奈尤单抗组治疗第4、8、12周每月偏头痛天数较基线分别降低 5.98、7.39 和 8.19 天，相比安慰剂组均具有显著性差异。同时该研究证实中国患者使用依瑞奈尤单抗的安全性特征与全球研究的总体安全性特征一致。

安全性研究

依瑞奈尤单抗注射液的安全性和耐受性良好，较多见的临床不良事件包括注射部位疼痛、红肿。上市后严重不良反应还包括超敏反应，包括皮疹、血管性水肿或全身过敏性反应；伴严重并发症的便秘和高血压；虽然发生率低，但应予注意。

用法用量

推荐剂量70mg，每月皮下注射一次。如果错过了一剂，应尽快进行注射。此后，依瑞奈尤单抗注射液可从最后一次给药之日起每月给药一次。

特殊人群

65岁以上老年人与成人使用剂量相同。未满18岁的儿童疗效和安全性尚不确定，不建议使用。

特别提示

1.依瑞奈尤单抗注射液原包装冷藏避光储存在2-8°C环境中；如果从冰箱中取出，应在室温(最高25°C)下保存，并在7天内使用，室温保存超过7天应丢弃，不宜再使用。请勿冷冻或摇晃。

2.使用过2种及以上预防性药物无效的偏头痛患者，根据2021年美国头痛学会（AHS）专家共识指出，可推荐使用依瑞奈尤单抗治疗，但不能超说明书用药。

作者：武汉市中心医院主管药师 肖珊

审稿专家：武汉市中心医院副主任药师 赖永继