药品分类：降血压药、抗心力衰竭药

药物基本信息

分类：第三代非选择性β肾上腺素受体阻滞剂（β1/β2无差别拮抗），同时选择性抑制α1肾上腺素受体，兼具双重受体拮抗活性。

剂型：片剂（6.25 mg、10mg、12.5 mg、25 mg）

批准适应症：

1.慢性心力衰竭（NYHA II-IV级）；

2.原发性高血压（尤其合并心衰、冠心病或外周血管痉挛）。

药理学特性

双重作用机制

β受体阻断（β1/β2）：降低心率、心肌收缩力，减少心肌耗氧。

α1受体阻断：扩张外周血管，降低外周血管阻力，改善冠状动脉血流。

优势：相比传统β受体阻滞剂（如美托洛尔），卡维地洛兼具降低后负荷的作用，适用于合并高血压或外周血管痉挛的心衰患者。

药代动力学

吸收：口服1小时达峰，生物利用度25%(肝功能不全者可达80%)

代谢：CYP2D6(主)、CYP2C9(次)，CYP2D6基因多态性者需减量:

排泄：60%经胆汁，<2%原形肾排，半衰期6-10小时。

肝损患者：Child-Pugh B级减量50%，C级禁用。

临床应用关键点

慢性心力衰竭

适用人群：射血分数降低型心衰（HFrEF）患者（EF≤40%）。

目标剂量：起始3.125mg，bid（严重心衰可更低），每2周递增剂量，最大耐受剂量25mg，bid（体重>85 kg可达50 mg bid）。

高血压

单药或联合治疗：与其他降压药（如利尿剂、ACEI）联用可协同降压。

推荐剂量：初始剂量12.5mg，qd，连用2日后可增至25mg，qd，2周后将剂量增至推荐最大日剂量50mg，qd或bid，需监测直立性低血压风险。

不良反应与风险管理

常见不良反应

头晕（10%-20%）、乏力、心动过缓、低血压（尤其α阻断效应所致）。

偶见支气管痉挛（非选择性β阻断需慎用于哮喘患者）。

严重风险警示

急性心衰恶化：需逐步调整剂量，严禁突然停药。

肝功能异常：活动性肝病或转氨酶持续升高者禁用。

药物相互作用

钙通道阻滞剂（如地尔硫䓬、维拉帕米）：增加心动过缓或传导阻滞风险。

胰岛素/磺酰脲类降糖药：可能掩盖低血糖症状（如心悸）。

肝酶抑制药(如西咪替丁)：升高卡维地洛血药浓度。

强心苷类药：合用可能延长房室传导时间。

地高辛：合用可升高地高辛的血药浓度。

其他α/β受体阻滞剂：过度降压风险。

食物：同服可减缓吸收，延长达峰时间，降低直立性低血压的发生率，但对生物利用度无影响。

药学监护与特殊人群

监测指标

血压：高血压患者<130/80 mmHg，心衰患者≥90/60 mmHg。

心率：静息心率≥55次/分。

肝功能：基线及每6个月检测ALT/AST。

特殊人群用药

肝功能不全：肝功能异常患者禁用。

妊娠/哺乳期：仅限获益显著时使用（FDA妊娠分级C级，哺乳期用药L分级为L3级）。

作者：云南安宁市第一人民医院 周进宝 王丽虹

审稿专家：安宁市第一人民医院 王学昌主任