地平类降压药在临床应用十分广泛,这是因为此类药物在降血压药物中有着重要的地位,尤其是硝苯地平控释片和氨氯地平片,相信很多高血压患者曾用过其中的一种。
地平类药物有诸多优点,包括无绝对禁忌症,对糖脂代谢无不良影响,降压效果强,降压作用不受高盐饮食影响,疗效个体差异小,降压平稳持久等等,除了降压之外,还有抗动脉粥样硬化、肾功能保护以及缓解心绞痛作用,这也就是为何医生喜欢开地平类降压药的原因。
地平类药物通过扩张外周动脉血管而起降压作用,尤其适用于老年高血压(老年高血压通常容量负荷重、盐敏感)、单纯收缩期高血压(地平类药物主要降收缩压,血压基线水平越高,其降压力度越大)、伴稳定性心绞痛(扩张冠状动脉、降低后负荷,改善心肌供血供氧,缓解心绞痛)、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及下肢动脉闭塞症患者(改善血管内皮和抗动脉粥样硬化作用)。
对于临床常用的硝苯地平控释片和氨氯地平片,两者到底有什么区别?
以下为药师详细为大家介绍。
硝苯地平控释片在 24 小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时能保持恒定的血药浓度。而氨氯地平的半衰期长达35~50小时,作用平缓而持久。
从起效时间看,硝苯地平控释片要快于氨氯地平,通常服用硝苯地平控释片平均3天即可平稳降压,而氨氯地平需要连续服用7~8天,其血药浓度才达到稳态,因此,当需要更快速降压时,尤其是住院患者,相对而言宜选用硝苯地平控释片更适宜。
氨氯地平的起效较慢,所以,患者服用氨氯地平后不要着急,往往一星期后才能达到最佳的降压效果。另外氨氯地平片的降压维持时间很长,即使偶尔连续1-2天漏服,一般来说血压还可被控制在一定范围内。
硝苯地平控释片长期服用可能使血尿酸水平有一定升高;而氨氯地平对血尿酸几乎无影响甚至有轻度降尿酸作用。因此对于尿酸升高者或痛风患者选择氨氯地平较为适宜。
硝苯地平对肝有直接不良作用,重度肝功能不全者应慎用;氨氯地平则不影响肝功能,但重度肝功能不全患者时应缓慢增量,以免药物蓄积。
氨氯地平为弱CYP3A4抑制剂,当与辛伐他汀合用会增加后者的血药浓度,因此服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下,而硝苯地平控释片对辛伐他汀影响不明显。
地平类药物最为常见的不良反应是外周水肿,引起水肿的原因是此类药物扩张外周小动脉血管与小静脉血管不平衡所致,其水肿的发生率与其剂量相关,剂量越大,发生水肿的几率越大,女性的发生率比男性要高。据相关文献报道,长期服用氨氯地平发生下肢水肿的几率比硝苯地平控释片稍高,尤其是使用10mg的氨氯地平。
由于硝苯地平控释片的起效时间相对较快,因此当服药后血压较快下降时,身体会反射性加快心率以弥补血压下降过快问题,这常会引起心悸、头痛、面红耳赤的副作用,因此,其头痛和心悸的发生率比氨氯地平稍高。
在临床治疗中,氨氯地平在预防心肌梗死、脑卒中方面的优势更为显著。这是由于氨氯地平的分子结构更加独特,更为长效和亲水,具有更高的血管选择性等。因此,氨氯地平可以保护血管内膜,具有更广泛的冠心病适应症。
另外,氨氯地平由于半衰期长,作用平缓、稳定、持久,不易造成低血压及停药后的高血压反跳;也不易引起反射性交感神经兴奋,另外,其对心肌无明显负性肌力影响,因此可以安全地用于心衰患者。而硝苯地平有负性肌力左右,而且降压起效速度相对较快,易导致交感神经兴奋,增加心率的不良反应,可能增加心衰症状。因此,对于高血压伴有慢心衰患者,如需要选择地平类药物,指南推荐的是氨氯地平和非洛地平,因为这两种地平类药物用于慢心衰的证据较为充足,而硝苯地平不能带来获益,不宜选择。
对于患者来讲,最为关心的是两者降压效果哪个强?其实两者的降压疗效是否存在差异,目前还缺少这方面的研究。有研究表明,氨氯地平可较好改善清晨收缩压的变异性,可更有效控制晨峰血压。而硝苯地平控释片由于采用了独特的激光控释技术,能维持了正常的昼夜变化节律,在保持血压的昼夜时辰节律方面略优于氨氯地平。
总之,氨氯地平和硝苯地平都是常见的降压药物,两者各有优缺点,高血压患者如果不知道如何选择,最好在医生的指导下,根据个人自身的降压效果及身体耐受性选择最合适的药物。
审稿专家:中山大学孙逸仙纪念医院 邱凯锋 伍俊妍