作者:广东省药学会 中山大学附属第五医院 主管药师 周丹如
上个世纪,科学家们发现帕金森病是由于大脑里面多巴胺释放减少引起的。因此,外源性补充多巴胺可以有效对抗帕金森疾病。
由于多巴胺口服无效,直接补充多巴胺发挥不了治疗作用,而多巴胺的前体药物左旋多巴可以做到。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质发挥作用。
左旋多巴一旦到达脑内,会经过一种生物酶—多巴脱羧酶转化为多巴胺,来补充脑内的多巴胺的不足,从而改善帕金森患者的运动症状。
可惜单靠左旋多巴,能发挥的作用太微弱了。因为外周血液系统同样存在着这种脱羧酶,导致99%以上的左旋多巴还没到达我们大脑就已经被转化成了多巴胺,仅剩下1%成功转运入脑供利用。
换句话说,病人花了一百块钱去买了一盒左旋多巴,然而只有一块钱能进入中枢治疗疾病,太浪费了。
临床上常见的外周多巴脱羧酶抑制剂有苄丝肼,它们不能通过血脑屏障进入大脑,只能抑制左旋多巴在外周脱羧转化成多巴胺的过程,帮助更多的左旋多巴可以顺利进入中枢转化为多巴胺,去发挥抗帕金森病的作用——这正是我们需要的。
左旋多巴与“铁粉”组成的复方制剂,是临床上常用的配方,例如多巴丝肼是由左旋多巴与苄丝肼组合而成的,卡左双多巴是由左旋多巴与卡比多巴组合而成的。
抗帕金森药物的服用应在专科医生的指导下,不可随意调整药物或按照他人的剂量服用。
1. 食物(尤其是食物中的蛋白质)会影响疗效,避免高蛋白饮食,最好在餐前1小时或餐后1.5小时服用药物。
2. 服药期间可能会出现嗜睡症状,不要驾驶汽车,不要进行高空作业。
3. 避免擅自停药,细水流长,小剂量开始,逐渐加量;停药也应按医嘱逐渐减量。
如今,抗“帕”家族群日渐壮大,除了左旋多巴与它的“铁粉们”,还有很多杰出人物,例如多巴胺受体激动剂,抗胆碱能药物等,它们各怀绝技,但有共同的理想:增强多巴胺的作用,俗称“六朵金花”,左旋多巴身经百战,是六朵金花中最重要的那朵花,依然是一线治疗的金标准。
审稿专家:广东省药学会 中山大学附属第五医院 陈奕伸
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