同样是硫普罗宁,为何有的需要先用碳酸氢钠溶解,而有的不需要?
查看药品说明书,原来需要先使用碳酸氢钠溶解的硫普罗宁,其化学结构式中含有一个羧基,因此显示酸性(PH约为2),若不以碳酸氢钠溶解而以葡萄糖或0.9%氯化钠注射液将硫普罗宁溶解并使用,因其呈酸性更易导致不良反应的发生,如导致输注时出现局部刺激性、导致疼痛感等。所以硫普罗宁使用时通常需要使用5%碳酸氢钠(PH8.5)溶解,使溶液接近中性(PH7左右),更接近于血液环境PH(动脉血液PH7.35-7.45;静脉血液PH7.33-7.41),从而减少输注时局部刺激等相关不良反应的发生。
而不需要使用碳酸氢钠溶解的硫普罗宁,其全称为“硫普罗宁钠”,正如其名,它是一种钠盐,其PH偏弱碱性,接近血液PH,因此不需要先用碳酸氢钠溶解,可用5-10%葡萄糖或0.9%氯化钠溶解后使用。
那么为何不直接制成硫普罗宁钠供临床使用?
市面上有硫普罗宁钠制剂,但比较少见,大多数均为硫普罗宁针。其原因可能是硫普罗宁含有巯基,在碱性环境中易发生氧化反应而失效,因此制成含有酸根的硫普罗宁可能有利于保存。可能也正因为这个原因,市面上注射用硫普罗宁的保存期(24个月)要长于注射用硫普罗宁钠(18个月)。
药师提醒:
硫普罗宁临用前每0.1g药物使用专用的5%碳酸氢钠注射液2ml溶解,再使用5%-10%葡萄糖或0.9%氯化钠250-500ml溶解。使用浓度越高,滴注速度越快,不良反应发生风险越高。
无论硫普罗宁或硫普罗宁钠含有易氧化成分,均需临用现配,配置后放置时间越长,稳定性越差,疗效越低,不良反应发生风险越高。
作者:武汉市新洲区人民医院 徐康
审稿专家:
武汉市新洲区人民医院 主管药师 江祎
武汉市新洲区人民医院 副主任药师 余新海