水飞蓟宾
水飞蓟宾经研究证实有着保护肝细胞的药效作用,是药理机制明确且临床应用广泛的保肝药物。但是其化学结构特性,属于难溶性药物,酸性环境多以游离状态存在,溶解度低,脂溶性也较差,故较差的生物利用度限制了其临床使用。
我们为提高水飞蓟宾的生物利用度,20世纪90年代首次合成了水飞蓟宾磷脂复合物,即水飞蓟宾胶囊。
药理作用
保护肝细胞
水飞蓟宾提高肝细胞膜的稳定性、促进肝脏细胞再生。水飞蓟宾络合磷脂酰胆碱后,可以改善脂溶性差这一特性,进一步发挥水飞蓟宾稳定细胞膜的作用。
另一方面,磷脂酰胆碱还可以使得水飞蓟宾体内生物利用度得到显著提高;两者络合后,可以起到保肝降酶的最佳效果。
自由基清除和抗氧化作用
水飞蓟宾具有良好的自由基清除活性和抗氧化活性。水飞蓟宾有清除羟基(OH)等反应性较强的自由基,从而减少或消除OH等对抗氧化酶系的抑制作用,同时具有抑制脂质过氧化反应的作用,可以降低丙二醛等膜脂过氧化产物的含量。
抗纤维化
服用水飞蓟宾可以显著抑制肝星状细胞的增殖和迁移,并且降低肝细胞损伤并逆转肝纤维化进程。在针对酒精肝的治疗中,水飞蓟宾能够辅助改善患者的肝功能,降低肝纤维化因子水平。
抗炎作用
水飞蓟宾能间接调控多种炎症因子的表达和产生,降低炎症反应。乙型病毒肝炎相关临床治疗研究结果也表明,水飞蓟宾磷脂复合物联合拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦等抗病毒核苷类药物对患者进行治疗,可以显著降低患者一些炎症因子水平,进而显著改善患者的肝功能。
适应症
1、用于非酒精性脂肪性肝病
水飞蓟宾胶囊具有保肝、降血脂、改善肝纤维化的作用,对非酒精性脂肪性肝病具有良好的治疗效果。
2、用于慢性乙型肝炎
由各种肝炎病毒引起的病毒性肝炎是以肝脏炎症为特点的传染性疾病。水飞蓟宾在辅助治疗乙型肝炎病毒感染方面具有一定的疗效,可以显著提高抗病毒核苷类药物治疗乙型肝炎病毒感染的效果。
3、用于药物性肝损伤
在药物应用过程中,因药物本身或其代谢产物诱发的肝脏毒性损害或过敏反应所导致的肝脏损伤,都属于药物性肝损伤。对此,水飞蓟宾胶囊治疗总有效率达92.5%,且单位疗效所花费成本最低,在治疗药物性肝损伤方面具有一定的经济学优势。
剂型及规格
每粒胶囊含有水飞蓟宾35 mg和磷脂65 mg
用法用量
口服,成人每日三次,每次2~4粒;或遵医嘱。
不良反应
本品不良反应主要表现为轻微的胃肠道症状(恶心、呃逆)和胸闷等
药品储存
常温干燥处保存。
作者:竹溪县人民医院 药师 孙仪灵
审稿专家:竹溪县人民医院副主任药师 罗洪涛