经常碰到患者有这样的疑惑:
这个药我吃了以后,原封不动排出来了,这还能有效果吗?
胃肠道没洗手?
还是这个药的质量有问题啊?
其实,让患者产生这样疑问的药通常是缓控释制剂,例如氯化钾缓释片、硝苯地平控释片。
缓控释片是缓释片和控释片的合称。与普通片剂在服用后快速溶解释放有效成分不同,缓释片在服用后能在胃肠道中缓慢而持续地释放药效;控释片在缓释片的基础上,还能使药物保持均匀的速度释放药效,所以可以减少每天的服药次数。
药物在被吸收入血后,会因人体的代谢而被逐渐清除。我们可以用半衰期来衡量药物的消除速度,它代表着药物在血液中的浓度下降一半所需的时间。服用普通片剂时,药物浓度会很快到达最高值,我们成为“峰浓度”,然而“是药三分毒”,药物浓度的峰值并不能超过最低有效浓度太多。
因此,当药物的浓度下降到最大浓度的一半,也就是过了一个半衰期后,通常就需要再服用一次药来维持有效浓度。有些药物的半衰期可长达一天,而有些药物的半衰期则只有几个小时,这就导致有些药可以一天只吃一次,有些药则需要一天吃3~4次才能维持疗效。
对于感冒这样的急性病,一天吃3~4次药不算什么,但对于“三高”等慢性病,长期地每天多种药吃3~4次药就大大影响了用药的依从性!因此,我们希望这类药物能够在体内缓慢释放,使得疗效平稳而持久。
这就与缓控释片的结构有关了,为了使药物能够缓慢释放,缓控释片具有各种各样的特殊结构,就像人们穿着不同的外衣一样,例如:
这类缓释片是通过将药物、不溶性辅料(如纤维素衍生物)与可溶性致孔剂混合后压制而成的。服药后,致孔剂快速溶解,使不溶性辅料形成具有复杂孔道的“海绵结构”。“海绵”内部的药物需要经过复杂的孔道才能被溶出,大大降低了药物的释放速度,从而起到了缓释效果。药物完全释放后,不溶性辅料形成的骨架并不会被消化,而是随着粪便排出,它在外观上与正常药片并没有明显差异。
这类药片与不溶性骨架片相似,但骨架材料使用了能够在水中形成可消化水凝胶的辅料。服药后,辅料吸水形成水凝胶,药物既可在水凝胶中缓慢扩散而释放,也可随着水凝胶本身的消化而释放。在辅料被完全消化后,药物也随之完全释放,不存在任何残余,也自然不会有“药片”随粪便排出。
这类药片将药物与可吸水溶胀的推动剂共同包裹在不溶性半透膜中,并在半透膜上打了一个释药小孔。服药后,半透膜允许消化液进入渗透泵片中润湿、分散药物,但不允许药物混悬液直接穿出半透膜。此时,推动剂吸水溶胀,将药物混悬液从释药小孔中缓慢而匀速地挤出。药物完全释放后,溶胀的推动剂占据了整个渗透泵片,它与半透膜不会被消化,而是随着粪便排出,外观上与正常药片也没有明显差异。
这类药片将药物制成微丸颗粒后,使用包衣材料加工微丸,之后将包衣微丸压制成片。服药后,药片迅速崩解成大量微丸,微丸表面的包衣材料吸水形成凝胶层,内部搭载的药物则通过凝胶层缓慢释放。通过将药物分散在多个释药单元中,保证了即使有部分包衣破裂,也不会导致药物浓度突然升高,有效提高了药物的安全性。这类缓释片在服用后即迅速解离,自然不会随粪便排出。
可以看出,缓控释片是否会原封不动排出来和它的具体种类有关,比如不溶性骨架片和渗透泵片,这两种会“原封不动排出来”的缓控释片实际上已经释放了其中的有效成分,排出来的只是不能消化的无害辅料。而对于那些不会排出来缓控释片,也不必担心,它们已经代谢完毕,并不会在体内长期滞留。
看到这儿的患者朋友可以发现,缓控释片以其精巧的结构将多次服药量浓缩在了一片药片中。
如果贸然掰开服用缓控释片,轻则导致药片表面积增加,释放速度超出预期,重则导致缓控释片的结构被破坏,大量药物快速释放,其浓度可能迅速突破中毒浓度!虽然存在部分可以掰开吃的缓释片(如微丸型缓释片),但缓控释片的具体类型是不能通过肉眼识别的。
因此,在服用缓控释片时,一定要仔细阅读说明书,谨遵医嘱,千万不能擅自掰开吃哦!
审稿专家:上海市中医医院 主管药师 钱凤丹