多格列艾汀
持久平稳控制血糖，保护胰岛β细胞功能，对缓解2型糖尿病(T2DM)患者的病情进展具有重要的意义。新物多格列艾汀作为一种全新机制的降糖药物为T2DM患者带来福音。
多格列艾汀是由我国药企自主研发的新药，作为一种口服有效的多靶点葡萄糖激酶激活剂，以葡萄糖浓度依赖的方式激活胰腺、肠道和肝脏葡萄糖激酶活性，改善T2DM患者的血糖波动。
自2003年，首次报道葡萄糖激酶可被小分子激发，表明葡萄糖激酶可能是糖尿病的潜在靶点，多家知名药企争相进入研发，其中国产的多格列艾汀突围而出，于2021年研发成功，2022年成功上市。多格列艾汀作为全球第一个上市，目前唯一一个上市的葡萄糖激酶激动剂，成为我们中国的骄傲。
下面就来看看这是怎样的一种药物。
全新的作用机制
多格列艾汀是葡萄糖激酶(GK)激活剂，作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等器官中的GK靶点，通过改善 T2DM 患者受损的GK功能，促进葡萄糖刺激胰岛素分泌和胰高糖素样肽-1分泌，进而改善β细胞功能，减轻胰岛素抵抗，重塑机体血糖平衡生理调节机制。
当血糖高于目标值时，GK促进胰岛素释放、GLP-1释放、肝糖原合成，从而降低血糖；当血糖低于目标值时，GK调节胰岛α细胞，促进胰高血糖素释放，从而避免发生低血糖。
有效性
多格列艾汀单药治疗 T2DM 患者可显著降低T2DM患者的糖化血红蛋白水平（相较基线降幅 ＞1%），有效降低餐后2h血糖，且作用较为持久稳定。
有研究表明，在服用多格列艾汀一段时间后，再停用多格列艾汀后，在不服用任何降糖药物的情况下，部分人员的血糖在相当长的一段时间血糖仍然保持稳定。这就表明多格列艾汀可能有逆转胰岛功能受损的潜力，但多格列艾汀毕竟上市时间不长，实际疗效仍然有待时间验证。
如何使用？
多格列艾汀安全性良好，不良事件发生率与安慰剂类似。肾功能不全患者仍可接受多格列艾汀治疗，且不推荐调整剂量。轻度肝功能损害患者可以使用多格列艾汀，不推荐调整剂量；中度和重度肝功能损害患者不推荐使用。
用法用量
多格列艾汀片推荐剂量为75mg，每日两次，早餐前和晚餐前1小时内任何时间服用。
如漏药，无需补服，下一剂正常服用即可。
展望
多格列艾汀在血糖稳态、改善β细胞功能、降糖治疗长期获益表现出来的潜力巨大，希望能在未来得到临床的验证，真真正正使糖尿病患者得到益处，真真正正成为中国的骄傲。
作者：广东省第二人民医院 主管药师 焦东安
审稿专家：广东省第二人民医院药学部 梅清华
