袢利尿剂:呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
药理特点:主要作用于髓袢升支粗段髓质部,抑制NaCl的主动重吸收,导致外髓部渗透梯度难以形成,影响尿液浓缩过程。其利尿作用强大,属于强效利尿剂。
噻嗪类利尿剂:氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、美托拉宗。
药理特点:作用于远曲小管始端,减少NaCl和水的重吸收,属于中效利尿剂。根据化学结构不同又分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂,后者持续作用时间更长。噻嗪样利尿剂具有扩张血管作用,且为降压的主要作用。
保钾利尿剂:氨苯蝶啶、阿米洛利、螺内酯、依普利酮。
药理特点:利尿作用较弱,属于弱效利尿剂。一类抑制远曲小管和集合管的Na+-H+共同转运体,抑制Na+重吸收并减少K+分泌,其作用不依赖醛固酮。另一类为醛固酮受体拮抗剂,可与醛固酮受体结合,竞争性拮抗醛固酮的排钾保钠作用。
用法用量:起始剂量为20~80mg,bid。
与其他药物的相互作用:呋塞米能够增加头孢菌素类抗生素的肾毒性、氨基糖苷类抗生素和其他耳毒性药物的耳毒性。
注意事项:可单独使用或联用其他抗高血压药治疗高血压,服药期间避免饮酒,宜与含钾制剂联用补钾。
托拉塞米
用法用量:2.5~5mg,qd,服药4~6周内降压效果不理想,剂量可增至10mg,qd。
与其他药物的相互作用:
(1)托拉塞米引起的钾缺乏会增加强心苷的不良反应。
(2)可增加抗高血压药的作用。
(3)可减弱降糖药的作用。
注意事项:治疗开始前必须纠正排尿障碍,长期用药期间应定期监测电解质(尤其是血钾水平)、尿酸及肌酐等指标。
氢氯噻嗪
用法用量:2.5~100mg,qd~bid。
与其他药物的相互作用:
(1)与洋地黄苷类联用可导致洋地黄中毒。
(2)可增加延长QT间期的药物(如阿司咪唑、特非那定、索他洛尔)引起心律失常的危险。
注意事项:宜早晨服药,对高血压的治疗剂量低于对水肿的治疗剂量。
苄氟噻嗪
用法用量:2.5~20mg,qd~bid。
与其他药物的相互作用:
(1)与氟卡尼联用时可引起电解质失衡和心脏毒性。
(2)与洋地黄苷类联用可导致洋地黄中毒。
注意事项:一般用于水肿;用于高血压时,一般均与氨苯蝶啶同时使用。
吲达帕胺
用法用量:2.5mg,qd。
与其他药物的相互作用:
(1)与α受体阻滞剂或ACEI联用时可发生低血压。
(2)与非甾体抗炎药联用时会加重肾毒性。
(3)与洋地黄苷类联用可导致洋地黄中毒。
注意事项:服药期间避免饮酒,不宜突然停药。
氯噻酮
用法用量:25~100mg,qd。
与其他药物的相互作用:
(1)与洋地黄苷类联用可导致洋地黄中毒。
(2)与索他洛尔联用可引起心脏毒性。
注意事项:宜清晨随餐服用,服药期间避免饮酒。
螺内酯
用法用量:20~80mg,bid。
与其他药物的相互作用:
(1)联用保钾利尿剂、ACEI或ARB会增加高钾血症的发生风险。
(2)联用非甾体抗炎药、环孢素可增加中毒性肾损害的发生风险。
注意事项:起效慢,需要2~3天达到最大作用,服药期间避免饮酒,勿与含钾制剂联用。
阿米洛利
用法用量:2.5mg,qd~bid。
与其他药物的相互作用:
(1)非甾体抗炎药尤其是吲哚美辛会降低本药的利尿作用,且联用时肾毒性增加。
(2)不宜与其他保钾利尿剂或钾盐联用。
注意事项:如每日给药1次,应于早晨给药,进食时或餐后服药,不宜突然停药,服药期间避免饮酒,逐渐改变体位,降低体位性低血压的发生风险。
审稿专家:广东省药学会 惠州市第三人民医院药学部主任 袁学文