有些患者在服用降压药物拜新同(通用名:硝苯地平控释片)后,会发现药物“原模原样”地从粪便中排了出来,大惊失色之下,十分担心药物会没有被吸收而起不到降压的作用。
事实上,拜新同是一种新型的控释制剂,是将药物成分与推动层压制成片后再包裹一层圆形的半透膜,在膜的两端运用电子激光技术各打一个小孔所制成。患者服药后由推动层将药物通过小孔匀速地进行释药24小时,其目的是为了保持长时间的药效与较为平稳的血药浓度。而由于在制剂过程中该药物采用了不可吸收的外壳,当然就会“原模原样”地结束在患者的体内之旅,但事实上主要成分已经匀速地释放了呀!
恍然大悟之下,大家不禁会问,为什么需要将硝苯地平制成这样的剂型呢?还有哪些特殊的药物剂型呢?听笔者娓娓道来!
是临床上较为常用的药物剂型,一般以普通片为主。而特殊剂型则包括分散片、含片、舌下片、泡腾片、肠溶片(胶囊)、缓控释片(胶囊)等等。对于这些剂型,患者需要采用正确的服用方法,以避免服用不当而造成不良事件的发生和发展。
可在水中快速地崩解并均匀释放,适合用于老年人、幼儿或者吞咽困难的患者,临床上常用的如头孢丙烯分散片等。
一般是针对于口腔或者咽部有疾患的人群,如草珊瑚含片等。
需要舌下含服,其目的是为了避免肝脏的首过效应并快速达到药物血药浓度高峰,以便更快地发挥药效,如硝酸甘油片等。
则是利用有机酸和碱式碳酸(氢)盐的反应制成的泡腾崩解剂,置于水中后即刻发生泡腾反应,生成并释放出大量的新生二氧化碳,一般有外用和口服两种类型,外用泡腾片主要用于治疗妇科疾病,如洁尔阴泡腾片等。口服泡腾片有阿司匹林泡腾片、维C泡腾片等。
主要是为了保护药物不被胃酸破坏或者避免药物对于胃部产生刺激,使药物进入碱性的小肠后再进行释放、吸收,例如雷贝拉唑肠溶片、阿司匹林肠溶片,由于药物在胃部不发生崩解,因此患者一旦服药后发生呕吐,药物仍然是完整的而并未受到破坏。
是为了保证药物在体内缓慢释放以求发挥更长的药效,适用于一些半衰期在2~8小时左右的药品,其目的是为了减少给药频次,提高患者的用药依从性,保持血药浓度的平稳,一般有骨架型、膜控型和渗透泵型3种。如前所述,硝苯地平的半衰期为4~5小时,为了保持药效,普通片1天需要服用3次,而制备成控释剂型后,每日1次服药就可以保证24小时的药效。
1、在使用分散片时,可直接吞服或将药片置于水中分散后再服用。
2、含片则需含在口腔内,保证药物缓慢释放以治疗口腔或咽部疾病,不可以直接吞服。
3、舌下含片则需含在舌下,不能直接吞下,迅速避过肝脏首过效应以达到药物血药浓度高峰。事实上,很多舌下片是需要防潮避光的,尤其是在药物开封使用之后,此点对于保证药效尤为关键。
4、泡腾片则需要在水中崩解后再服用,不可直接吞服,否则大量产气会诱发胃溃疡,甚至导致窒息而危及生命,且水温也不宜过高(一般≤40℃)。
5、肠溶片(胶囊)外部有肠溶包衣或肠溶胶囊壳,不能掰开服用,否则药物会在胃部释放而造成刺激或在胃部酸性的环境下被破坏,一般空腹服用(指饭前半小时或者饭后2小时),以求药物迅速到达碱性的肠部进行释放。
6、缓、控释制剂一般不可以掰开,更不可以嚼碎服用,否则药物不是通过制剂“小孔”而是经过掰开的“横截面”进行释放,血药浓度忽高忽低,会造成危害,如前面所提及的拜新同就是这个情况。
7、对于部分采用多单元、微囊技术来实现缓、控释效果的药物则是可以掰开的,此类药物一般会在表面留有“刻痕”,但仍旧不可以嚼碎或碾碎后服用,例如琥珀酸美托洛尔缓释片、格列齐特缓释片、维铁缓释片等等。