俗话说“良药苦口”，但如果真的味道很苦，患者的用药顺应性就会降低，尤其是儿童、老人及吞咽困难者，带有适宜口味的药物一定比味道苦的药物更加容易让人接受，所以掩味技术应运而生。

掩味技术

事实上掩味技术对于药物，尤其是苦味药物来说是很有必要的，其目的就是有效的将药物原本的苦味进行掩盖，让患者服药时更加容易接受，进而提高顺应性。

药物苦味的产生主要是由于其在口腔内溶解之后，通过味导素激活苦味受体蛋白或药物直接与苦味受体蛋白结合，经神经将苦味信号传递到味觉中枢，最终产生苦的感觉。而掩味技术则是通过添加矫味剂、添加抑制剂、将药物进行包衣、形成复合物等方法来抑制药物与苦味受体蛋白的结合，进而巧妙掩盖苦味。

添加矫味剂

对于苦味的药物可以通过加入矫味剂的方式来改变味蕾对于“苦”这一味道的敏感度，甜味剂、芳香剂、麻痹剂、泡腾剂等较为常用，用以干扰神经中枢对于味觉信号的整合，从而掩盖苦味。

其中，甜味剂与芳香剂可以以甜味与嗅觉混淆，降低苦味信号，淡化人们对于苦味的感觉，制剂上常用的甜味剂有蔗糖、甜菊苷、糖精钠等等。

而麻痹剂则可以短暂地逆转麻痹味蕾，泡腾剂则利用碳酸氢盐与有机酸产生的二氧化碳来麻痹味蕾，从而达到掩盖味道的作用。例如阿司匹林的制剂过程中就加入了苯酚钠，用以短暂麻痹味蕾，降低味觉敏感度，掩盖苦味。

苦味抑制剂

当然，还可以通过使用苦味抑制剂的方式来掩盖苦味。其中苦味受体拮抗剂可以与药物竞争苦味受体结合，从而阻止苦味蛋白的释放，一般是无苦味且结构与苦味药物相类似的物质。

而苦味传导抑制剂则是通过阻断苦味信号的传导通路来达到掩盖苦味的目的。单磷酸腺苷是一种食品添加剂，通常用于苦味食品的掩味，具有阻断苦味信号传导通路的作用，但目前尚未广泛用于药物的掩味。

药物包衣

对于含有苦味的药物还可以通过包衣、热熔挤出制粒、微囊化等方式来减少药物与味蕾的接触，从而降低药物的苦味。其中包衣法较为直接，通过为药物提供一个物理屏障，阻止药物在口腔内的溶解和释放，不但可以起到掩盖药物的味道，还可以防潮避光，提高药物的稳定性。

另外，热熔挤出技术是近年来快速发展的一种制剂技术，被运用于多种药物剂型的制备。此技术是将药物与辅料在适宜的温度下混合、剪切，使药物均匀分散在辅料中，进而减少接触，降低苦味。

微囊、微球与包衣类似，也是将药物包裹在囊膜内，从而减少药物与味蕾的接触。例如将硬脂酸和药物混合后加热至熔融，喷雾冷冻形成硬脂酸微球。外层的硬脂酸减少了药物与味蕾的直接接触，从而掩味。

形成复合物

此外，还可以通过药物与辅料形成复合物的方法来降低药物与味蕾的接触，例如临床上常用的蒙脱石、直链淀粉、介孔分子筛、环糊精等，就是将药物包裹在腔体内形成复合物。事实上，蒙脱石不会被人体吸收，安全性高，带有负电荷，可以将阳离子药物吸附在其层间的空隙中。而在水中，直链淀粉可以自动形成螺旋状，外表面的羟基具有亲水性，而内部疏水，与环糊精相似，难容性药物经疏水相互作用与直链淀粉形成复合物。介孔分子筛则是多孔无机固体材料，其孔道中的药物分子能够避免与味蕾的直接接触而达到掩味的目的，目前对于该项研究已是如火如荼。

综上所述，目前国内的制剂工艺主要是通过添加矫味剂与将药物进行包裹形成物理屏障的方法来达到掩味的目的，但就技术层面而言还不是很成熟。

众所周知，“好药”的标准是临床治疗效果明显且不良反应已知和可控，但出于“以人为本”的初衷，是否应该充分考虑药物剂型的适宜性呢？“良药不苦口”绝不是远景，而是实实在在摆在药物专家们面前的问题。相信随着制药技术的不断发展，新的掩味技术和掩味辅料会层出不群。掩味仅仅是问题，绝不是难题，真正的好药一定能做到剂型更合理，药味更可口，让病患早日脱离“苦海”！