目前头孢菌素是使用较为广泛的一类抗菌药物，但其种类繁多，如何合理使用，就不得不提头孢菌素类药物各自具有的不同适应证、特点及注意事项。

一、各类头孢菌素

（一）第一代头孢菌素

1.常用代表药物：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄

2.适应症：主要用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等 G+敏感菌感染的治疗，对肠球菌耐药。

（二）第二代头孢菌素

1.常用代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢丙烯、头孢克洛

2.适应症：主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌感染，对 G+的活性较第一代差，对敏感的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等感染有效。对铜绿假单胞菌无效，肾毒性较第一代降低。

（三）头霉素类

1.常用代表药物：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺

2.适应症：主要用于肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌等引起的感染。与第二代头孢菌素相仿，对厌氧菌作用也较强。

（四）第三代头孢菌素

1.常用代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢泊肟

2.适应症：主要用于敏感肠杆菌科细菌等G-阴性杆菌所致严重感染。其中头孢他啶可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染；头孢噻肟、头孢曲松尚可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染，但作用较第一、二代弱。

（五）氧头孢烯类

1.常用代表药物：拉氧头孢

2.适应症：主要用于肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌感染，并有良好的抗厌氧菌活性，但对铜绿假单胞菌活性较弱；对 G+菌活性较弱，不如头孢噻肟；可用于产 ESBL 菌的轻中度感染。在尿液、胆汁和脑脊液中浓度高。抗菌谱类似于第三代头孢。

（六）第四代头孢菌素

1.常用代表药物：头孢吡肟、头孢匹罗

2.适应症：可以用于对第三代头孢菌素耐药而对第四代敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等所致的感染。对ESBL稳定性稍差，不推荐治疗使用。对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌，梭杆菌属等厌氧菌无抗菌活性，对铜绿假单胞菌有效。抗菌谱与第三代类似，肾毒性低。

二、各类头孢菌素特点：

1.肾毒性：对肾的毒性一代比一代低。第三、四代基本无肾毒性。

2.抗G+菌与G-菌活性：对革兰氏阳性菌的抗菌作用一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌作用则一代比一代强。第三代对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强，对革兰阳性菌作用不及一、二代。

3.对β-内酰胺酶的稳定性：β-内酰胺酶稳定性一代比一代强。

三、注意事项：

1.对头孢过敏的患者禁用任何种类的头孢菌素。由于其与青霉素类、其他β-内酰胺类存在交叉过敏，因此有上述药物过敏史的患者应明确指征谨慎使用。一般来说，对青霉素有严重过敏反应的人，应禁用头孢类药物；如果对青霉素过敏反应较轻微（仅有皮疹反应），而又确实需要使用头孢类药物，可慎重选用，但使用时应做好抢救的准备。

2.头孢菌素类药物使用期间需戒酒，避免发生双硫仑反应（醉酒样）。应用头孢类抗生素（特别是头孢哌酮、头孢曲松等）3天前禁酒，反复叮嘱患者用药期间甚至停药 7～10天后，均应禁酒和避免使用含乙醇的饮料和药物。

3.长期应用头孢哌酮或拉氧头孢治疗，会影响肠道对维生素 K 的摄入，应注意补充维生素 K。

一审：广州医科大学附属第一医院   魏  理

二审：南方医科大学第三附属医院   邓艳辉