丹参多酚酸盐

丹参作为传统的中药材可谓家喻户晓，应用范围广泛。除了常用的丹参饮片外，还有丹参片、复方丹参片、复方丹参滴丸、丹参颗粒、丹参注射液等诸多成药品种。

丹参多酚酸盐是中国科学院上海药物研究所自主研发的国家中药Ⅱ类新药，被誉为第一个站在了“国际标准”标尺下的现代中药。从“丹参”到“丹参多酚酸盐”历经了十余年，实现了传统中药从“整体-经验”到现代中药“对症-证据”的华丽嬗变。

丹参的功效与化学成分研究

丹参又名赤参、紫丹参等，具有活血祛瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈的功效，主治胸痹心痛、腕腹胁痛月经不调、痛经经闭、瘀血腹痛、热痹疼痛、心烦不眠、疮疡肿痛等症。丹参从2000多年前的《神农本草经》开始，历代本草均有记载，丹参及其制剂被广泛应用于心脑血管疾病的治疗。现代药理学研究也表明其有改善血液流变性、改善微循环、抗凝血、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗肝纤维化、抗肿瘤等作用。

虽然有关丹参所含化学成分的研究取得显著进展，揭示其主要含醌类成分、有机酸类成分、脂肪酸类成分等。但是，成分的不明确仍使得丹参及其制剂的质量不可控，疗效和安全性无法充分保证。以丹参注射液为例，国内曾有上百家企业生产，企业产品质量标准不统一与不严格，给临床用药安全带来了很大的隐患。因此，找到丹参药材中的有效成分成为丹参现代中药研究中至关重要的一步。

丹参中药材

丹参多酚酸盐的发现与药理作用

上海药物所的科学家团队通过对传统丹参制剂主要水溶性成分的研究发现丹参乙酸镁是心脑血管保护活性最强的化合物，它在药材中含量高达3%～5%，这在天然产物中是很罕见且非常难得的。基于此，他们提出了以丹参乙酸镁为质量标准的核心来开展丹参新制剂研究的创新设想，在丹参多酚酸盐整个研发过程中上海药物所的科研人员实现了很多的“国内第一”（详见图1）。

图1 丹参多酚酸盐研发过程中的“国内第一”

药代动力学研究发现丹参多酚酸盐类成分具有口服生物利用度差，代谢速度快，因此静脉滴注是丹参多酚酸盐的一个合理的给药方式。

大量的药理作用研究发现，丹参多酚酸盐通过钙离子通道拮抗扩张血管，通过抗血小板聚集、抗凝血来抑制血栓形成，通过抗氧化、抗炎来保护内皮细胞和缺氧复氧损伤等多种途径保护心血管系统，这恰恰是心血管疾病领域没有被满足的临床需求。

丹参多酚酸盐在心绞痛等治疗方面显著的疗效和安全性，在2000多万的大规模临床应用中也得到了良好体现。

注射用丹参多酚酸盐的临床应用

注射用丹参多酚酸盐具有活血、化瘀、通脉的作用，临床用于冠心病稳定型心绞痛，心绞痛症状表现为轻、中度，中医辨证为心血瘀阻证者，症见胸痛、胸闷、心悸。

用法用量

静脉滴注。一次200mg，用5％葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml溶解后使用，一日1次。疗程2周。

不良反应

1、少数患者发生头晕、头昏、头胀痛。

2、偶有患者在输液中因静滴速度快致轻度头痛。

3、偶有血谷丙转氨酶升高，在停药后消失。

注意事项

1、有出血倾向者慎用。

2、孕妇、哺乳期妇女慎用。

3、目前尚无充分的药物相互作用研究资料。

审稿专家：上海市皮肤病医院/同济大学附属皮肤病医院 朱全刚