2023年10月19日，氘可来昔替尼片获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市！

本次获批适应症为：全身治疗或光疗的成人中重度斑块状银屑病的治疗，不建议与其他强效的免疫抑制剂联用。

01 作用机制

氘可来昔替尼是酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂。TYK2是Janus激酶（JAK）家族成员。氘可来昔替尼与TYK2的调节域结合，稳定酶的调节域或催化域之间的抑制性相互作用。这导致对受体介导的TYK2激活及其下游信号通路转导和转录激活因子（STATs）的激活产生异构抑制作用，从而阻断由其介导的细胞信号及免疫反应。

02 主要临床研究结果

针对18岁以上中、重度斑块状银屑病患者

01、第16周时，氘可来昔替尼 6mg QD组的PASI75应答率（银屑病皮损面积与严重性评分下降 75%的受试者比例）为58.4%，阿普米斯特 30mg BID组为35.1%。差距具有统计学意义（P＜0.0001）。

02、第24周时，氘可来昔替尼 6mg QD组的PASI75应答率为69.3%，阿普米斯特 30mg BID组为38.1%。差距具有统计学意义（P＜0.0001）。

03、第16周时，氘可来昔替尼 6mg QD组的sPGA0(医生综合判定患者无皮损的患者比例)为17.5%，阿普米斯特 30mg BID组为4.8%。差距具有统计学意义（P＜0.0001）。

04、第24周时，氘可来昔替尼 6mg QD组的sPGA0为18.1%，阿普米斯特 30mg BID组为6.5%。差距具有统计学意义（P＝0.0004）。

结论 氘可来昔替尼 6mg 每日一次的疗效优于阿普米斯特 30mg 每日2次的疗效。

总体安全性良好，总的不良反应发生率和阿普米斯特相当。其主要的不良发应为上呼吸感染、鼻咽炎、单纯疱疹、口腔溃疡和毛囊炎等。

03 注意事项

1.患者在使用的药物的过程中如果出现任何严重超敏反应症状时应停用氘可来昔替尼及时就医。

2.该药品可能会增加横纹肌溶解的风险，服用药物的过程中如果出现不可解释的肌肉疼痛或无力，请及时就医。

3.药品可能会降低免疫系统的抵抗感染的能力，如果出现任何感染的症状或体征，请及时就医。

4.在服药期间不建议接种活疫苗，此药物可能会增加接种疫苗后感染的风险。

氘可来昔替尼是全球唯一获批的TYK2变构抑制剂，通过独特的“变构抑制”机制高选择性靶向TYK2，精准靶向发挥治疗作用的同时，带来良好安全性。为中重度斑块状银屑病患者提供了新的治疗选择。

审稿专家：湖北省第三人民医院副主任药师 夏飞