问

正在吃琥珀酸美托洛尔缓释片，医生说

需要减量了，是不是可以掰开服用？

问

看到琥珀酸美托洛尔缓释片中间有痕，

是不是就只能在中间掰开？如果需要

更小的剂量怎么办？

不少患者对琥珀酸美托洛尔缓释片都有相同的疑问，带着这些疑问，我们来了解一下这个缓释界中的佼佼者。

琥珀酸美托洛尔缓释片2005年在中国上市，用于治疗高血压、心绞痛及伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

问

为什么说琥珀酸美托洛尔缓释片是缓释界中的佼佼者？

答：NO.1

琥珀酸美托洛尔缓释片不是普通的缓释片，正确来讲，是控释缓释片。

控释片是在单位时间内按照比较恒定的剂量释放，体内药物浓度比较恒定，药效比较稳定。缓释片是非恒速、缓慢释放药物，药效比较持久。控释片与缓释片相比，控释片能够维持体内恒定的血药浓度，使血药浓度长时间维持在有效浓度范围，副作用少。

琥珀酸美托洛尔缓释片在服药后20小时内，恒速缓慢释放，这是控释片；后面4小时缓慢释放，这是缓释片。整体就是控释缓释片！其具有的独特“0”级控释缓释技术，使药物释放更稳定，24小时的血药浓度平稳，避免峰谷浓度的波动。且作用超过24小时，在服用24小时后仍能维持较高的血药浓度。

答：NO.2

不止如此，琥珀酸美托洛尔缓释片独特的多单元维囊系统，可精准掰分！

琥珀酸美托洛尔缓释片由药物微囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体PH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。

琥珀酸美托洛尔缓释片采用微丸薄膜包衣技术控制递药速度以延长药物疗效，综合了多单元制剂及可精准掰分的优点，个别单元的微丸包衣缺陷不会导致整体制剂释药行为的改变。

因此，琥珀酸美托洛尔缓释片可掰分，掰分后的溶出度与整片溶出度基本一致。但不能咀嚼或压碎，以免破坏其释药行为。

答：NO.3

琥珀酸美托洛尔缓释片起始中心为二氧化硅丸芯！

琥珀酸美托洛尔缓释片起始中心为二氧化硅丸芯 ，而国内市场目前尚无药用级别的二氧化硅丸芯，目前国内大多数为蔗糖丸作为起始中心。

我们知道，可掰分型缓释片必须满足2个质量一致性的要求以及FDA关于掰分片的质量要求，特别是要求掰分后的溶出度必须与整片溶出度一致和微丸与辅料混合后在压片过程中的完整性和均匀性。琥珀酸美托洛尔缓释片能掰分，二氧化硅丸芯做了很大贡献。

01、二氧化硅防潮性好

具有很好的吸水性，可使药品的崩解时限缩短而不影响制剂的赋形。

02、不溶解于水

不产生渗透压，不影响包衣层内药物的释放速率。

03、粒子间的粘连度小

防止颗粒粘连，提高包衣效率，降低包衣成本。

04、流动性好

提高上药量的精确度，粒度均匀、完整，批间药物含量差异小，药物的重现性极高。

05、性能稳定

二氧化硅为单一无机化合物，化学、物理性能稳定，不会与药品制剂中的主要成分起反应，可确保药物疗效。

06、不被代谢吸收

二氧化硅丸芯在药物体内代谢过程中以原形排出，不被代谢吸收，保证使药物不良反应降至最低。

07、比表面积大、孔隙多

在相同条件下，二氧化硅丸芯的载药量最多,堆密度小。

答：NO.4

美托洛尔缓释片改平片的“酒石酸盐”为“琥珀酸盐”，增加其脂溶性，延缓了溶解速度，也增强了心血管保护作用。

美托洛尔缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐，使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)显著低于后者(>700mg/ml)，从而有效延缓了溶解速度，使药物缓慢、持久、稳定地释放。

β受体阻滞剂可分为三大类：水溶性包括阿替洛尔;脂溶性包括美托洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛;而水脂双溶性包括阿罗洛尔、比索洛尔。

研究证实，脂溶性β受体阻滞剂心血管保护作用更强。水溶性的阿替洛尔心血管保护作用较弱，美托洛尔和比索洛尔心血管保护作用较强。美托洛尔缓释片采用“琥珀酸盐”增加其脂溶性，使其心血管保护作用更强。

特别关注

应避免突然停用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗,突然停用可能会使慢性心力衰竭病情恶化，增加心肌梗死和猝死的危险，特别是高危病人。因此本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间。每次剂量减半直至最后减至23.75mg，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状建议更缓慢地撤药。

审稿专家：暨南大学附属广州红十字会医院主任药师 傅永锦