头孢菌素类是通过与细菌细胞膜上的结合蛋白结合,妨碍黏肽的形成,抑制细胞壁合成而呈现杀菌作用,为繁殖期杀菌剂。
头孢菌素类作用特点及临床应用比较
对β内酰胺酶的稳定性第五代(很稳定);第四代(很稳定) ;第三代(高度稳定) ;第二代(较稳定) ;第一代(不稳定)
变态反应
多为药热、皮疹、荨麻疹等,严重者可发生过敏性休克,但发生率较青霉素低。与青霉素有交叉过敏现象,交叉过敏发生率为5%~10%,故对青霉素过敏者慎用或禁用,必要时做皮试,并密切观察。
肾毒性
第一代头孢菌素大剂量应用时可出现肾毒性,表现为蛋白尿、血尿、血中尿素氮和肌酐升高。避免与氨基苷类抗生素或强效利尿药合用,以免肾毒性增强。大多数头孢菌素类需经肾排泄,故肾功能不全者可致蓄积,肾功能不全者禁用。
胃肠道反应
口服给药可引起恶心、呕吐、食欲不振等。饭后服可减轻。
菌群失调症
长期应用第三代头孢菌素可引起肠道菌群失调导致二重感染,如肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌的增殖现象。
其他
长期大量应用头孢哌酮、头孢孟多可致低凝血酶原血症,与抗凝血药、水杨酸制剂等合用时,可致出血倾向,可用维生素K防治。肌注局部可发生疼痛、硬结等反应,宜深部肌注。静注时可致静脉炎。头孢菌素类与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应,故在应用本类药物期间或停药3天内应忌酒。配制的注射液在室温中保存不超过6小时,在2~10℃时其效价可维持48小时。
审稿专家:广东省药学会 惠东县第二人民医院 杨德湖