普瑞巴林
王老师罹患了”缠腰蛇”,也就是带状疱疹,疼苦不堪,医生给他开了“普瑞巴林”,服用一阶段后效果真的不错,疼痛渐止。普瑞巴林到底是个什么药?应对剧痛真的这么有效吗?你知道吗,这个药对于不同的剧痛是“同药不同量”的,让我们来揭晓谜底!
普瑞巴林,Pregabalin,商品名“乐瑞卡”,是首个被美国和欧洲共同认证用于治疗三种剧痛,即带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛的药物,曾被《Times》评为“2007年十大医学进步之一”,可谓神乎其神。 |
普瑞巴林的原研公司是Wamer-ambert ,后被辉瑞公司所收购。
该药目前的主要适应证为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛以及周围神经病变相关的神经性疼痛,但需要注意的一点是长期服用该药才能获得良好的治疗效果。此外,在用于不同疾病治疗时,需要根据医生医嘱,采样不同的用药剂量。
事实上,普瑞巴林是神经递质类似物,其治疗神经病理性疼痛的作用机制目前尚不完全清楚,但根据动物实验结果显示,普瑞巴林能够抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道蛋白,减少钙离子内流,并减少多种兴奋性神经递质的释放,抑制神经元的过度兴奋,从而减轻神经性疼痛和痛觉的超敏症状。通俗点说,也就是让过度敏感的神经细胞“平静”下来。
普瑞巴林口服给药后吸收迅速,是一种需要长期坚持服用的药物。针对如前所述的三种剧痛,该药对于国内通用的、适合成人的用药剂量与服用方法各不相同,即所谓的“同药不同量”。
01对于肌酐清除率≥60mL/min的患者,推荐剂量为每次75mg或150mg,每日2次;或每次50mg或100mg,每日3次。
起始剂量可以为每次75mg,每日2次(150mg/日);或每次50mg,每日3次(150mg/日)。
可在1周内根据疗效及耐受情况缓缓加量至每次150mg,每日2次(300mg/日)。
02普瑞巴林主要经肾脏代谢,肾功能减退患者应该调整剂量。
03对于服用该药300mg/日,2~4周后疼痛未得到充分缓解的患者,在充分考虑药物耐受的情况下,可增至每次300mg,每日2次(即日极限剂量600mg);或每次200mg,每日3次(日极限剂量也是600mg)。
04由于该药的不良反应呈剂量依赖性,且不良反应的个体差异很大,所导致的患者停药率也很高。
当用药日剂量需要超过300mg时,应仅仅应用于可以耐受300mg日剂量的持续性疼痛患者,即要充分考虑镇痛效果和不良反应之间的平衡,此点至关重要。
01推荐剂量为300~450mg/日。
02起始的剂量应为每次75mg,每日2次(150mg/日),可在一周内根据疗效和耐受性增至150mg,每日2次(300mg/日),注意缓缓加量。
03如患者服用300mg/日仍未充分获益,可增至225mg,每日2次(即日剂量450mg)。
04注意,虽然有临床试验表明该药治疗纤维肌痛的日极限剂量可以达到600mg,但尚无证据显示该极限剂量有额外显著的疗效获益,且对于患者而言该剂量的耐受性是较差的,考虑到不良反应的剂量依赖性,因而不推荐其日剂量超过450mg。
01胶囊和口服液型:对于肌酐清除率≥60mL/min的患者,普瑞巴林的最大推荐剂量为100mg,每日3次(300mg/日)。起始剂量为50mg,每日3次(150mg/日),根据疗效和耐受性,可在1周内将日剂量缓缓增加至300mg。
02缓释片型:起始给药剂量为每次165mg,每日1次。可在1周内根据个体患者的药效反应和耐受性情况增至每次330mg,每日1次。普瑞巴林缓释片的最大推荐剂量为330mg,每日1次。
综上所述,对于普瑞巴林的合理使用,
应谨记以下8大tips:
1基于如上规范服用的情况上,该药有明显的镇痛作用,且疗效呈剂量依赖性,不良反应的发生率并不算高,患者耐受性也较好。
2事实上,缓缓加量、维持稳态、长期服用、规范减停会使患者的镇痛获益更大。
3普瑞巴林不仅能明显减轻患者的疼痛症状,还能改善患者的情绪状况和睡眠质量,提高患者的生活质量,但其疗效和不良反应均具有较为明显的个体差异性。
4过量服用普瑞巴林,会出现诸多的不良反应,包括轻到中度的头晕(5.8%)、嗜睡(2.9%)、共济失调(2.5%),且均呈剂量依赖性。此外还有外周水肿、体重增加、头痛和口干,但发生率较低。该药对认知及心理活动的影响比较小,临床上极少有中枢不良反应的报道。
5患者在用药期间,应详尽说明自己正在合并服用的其它药物,包括处方药、非处方药、草药及药物补充剂,以防止与普瑞巴林之间产生的相互作用,并诱发不良反应。
1、血管紧张素转换酶抑制剂类降压药物(ACEI),普瑞巴林与其同服会增加患者发生水肿和荨麻疹的几率。
2、糖尿病治疗药物,如罗格列酮、吡格列酮,同时服用普瑞巴林和这些药物,患者发生水肿或体重增加的概率会升高。
3、麻醉类止痛药(如羟考酮)、抗焦虑药物(如劳拉西泮)和一些镇静剂,普瑞巴林与这些药物同服会增加患者发生头晕和嗜睡的风险。
4、催眠药,普瑞巴林本身就会导致嗜睡,两者同服可能会更加危险。
6、服用普瑞巴林期间切勿饮酒,即药酒不同服,否则会让患者困乏加剧,导致严重不良反应的发生和发展。
7、如果患者合并有其它疾病,也请告诉医生,如出血性疾病或血小板计数降低、心脏疾患、肾功能不全乃至肾透析等,以便调整药物剂量,确保用药安全。
8、处于备孕期、怀孕期或哺乳期的妇女,应当咨询专科医生和临床药师,以确定是否适合服用该药。