药品分类：抗病毒类药物

本药可用于哪些疾病？

☆ HIV-1感染：与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，用于治疗高病毒载量（HIV-1 RNA≥100000 copies/mL）的成年HIV-1感染患者。

☆ 新型冠状病毒肺炎（COVID-19）（仅1mg规格）：用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。

本品为附条件批准上市，目前病毒仍在不断变异，本品应根据新冠病毒流行株变异情况，进行相应研究，确认其对于当前流行株的有效性。

本药的药理作用？

☆ 阿兹夫定是HIV逆转录酶与辅助蛋白Vif双靶点抑制剂，为人工合成的核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为有活性的5’-三磷酸盐代谢物（阿兹夫定三磷酸盐）。

☆ 阿兹夫定三磷酸盐能抑制重组HIV逆转录酶活性，导致病毒DNA链合成中止。

☆ 阿兹夫定为广谱RNA病毒抑制剂，可抑制新型冠状病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp）。

本药的用法用量？

☆ 本品应空腹服用。为确保给药剂量，片剂应整片吞服，不可碾碎。

☆ HIV-1感染：HIV-1感染患者的初始治疗应由有治疗HIV感染经验的医师进行。本品推荐剂量为成年患者每次3mg，每日1次，于睡前空腹口服。

☆ COVID-19：本品推荐剂量为成年患者每次5mg，每日1次。治疗新型冠状病毒肺炎时疗程至多不超过14天。本品治疗新型冠状病毒肺炎Ⅲ期临床试验结果显示，患者临床症状改善的中位时间为10天左右，病毒清除时间为5天左右。

应用本药时有哪些注意事项？

☆ 不应单独使用本品进行抗HIV的治疗。

☆ 接受本品或任何其他抗逆转录酶治疗的患者可能会继续发生机会性感染和其他HIV感染并发症，因此，应由有治疗相关疾病经验的医师对患者进行密切临床观察。

☆ 目前的抗逆转录病毒治疗，包括本品，未获得证明能够预防HIV经验性接触或血源污染传播的危险。应继续给予适当的预防。

☆ 患有肝功能损害、肾功能损害、胰腺炎、合并病毒性肝炎及其他疾病的患者应慎用本品，建议在临床医师指导下使用。

本药常见的不良反应有哪些？

☆ 说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由阿兹夫定片引起的不良反应的发生率。

☆ 健康受试者和HIV-1感染的临床研究经验：结果提示，阿兹夫定片在HIV感染者中1-5mg单次给药是安全耐受的，出现不良反应均为轻度，主要表现为发热、头晕、恶心、腹泻等。

☆ 本品治疗新型冠状病毒感染患者的临床研究经验：常见的不良反应主要是丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血小板计数升高、γ-谷氨酰转移酶升高、腹泻、呼吸衰竭等。

本药与其他药物的相互作用：

☆ 本品与富马酸替诺福韦二吡呋酯片（TDF）联合用药，TDF稳态下Cmax和AUC分别降低18%、6%，无显著影响，无需调整TDF的用量；阿兹夫定稳态下Cmax为单独给药的90%，AUC为单独给药的286%显著增加阿兹夫定的体内暴露程度，结合HIV-1感染患者Ⅱ期临床试验数据，阿兹夫定的给药剂量不影响临床疗效。

☆ 本品与依非韦仑片（EFV）联合用药，阿兹夫定稳态下Cmax、AUC分别为单独给药的177%、189%，EFV显著提高阿兹夫定在体内的暴露程度，结合HIV-1感染患者Ⅱ期临床试验数据，阿兹夫定的给药剂量不影响临床疗效。因临床试验样本较少，无法判断阿兹夫定对依非韦仑的药代动力学影响。