阿托伐他汀与瑞舒伐他汀这两种药物都属于他汀类药物,主要用于降低血脂。它们的名称中都含有“伐他汀”,这反映了它们具有相似的药理作用。那他们到底哪个更优秀呢?
比较一:降脂强度
他汀类药物的主要代谢场所是肝脏,其肝脏损害主要导致谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶 (AST)升高。使用他汀类药物时,需定期监测肝功能,避免过度劳累,严格控制体重,并禁止饮酒、避免食用含酒精的饮料。当转氨酶升高至正常值上限的 3 倍以上,就需要减量或停用。
阿托伐他汀是一种脂溶性他汀类药物,由于其脂溶性特性,阿托伐他汀更容易进入肝细胞,因此对肝脏的影响相对较大。
瑞舒伐他汀则是一种亲水性他汀类药物,其对肝脏的影响相对较小。
根据药品的说明书,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀发生肝酶升高的概率见下表。
各种他汀类药物都可能引起肌肉无力、肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)值升高或横纹肌溶解等肌病,他汀类药物治疗前及治疗中,应定期监测 CPK 变化,及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状,不建议采用大剂量的单一药物,如出现 CPK>5 倍正常上限时应停药观察。
根据药品的说明书,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀发生肌痛的概率见下表。
阿托伐他汀经CYP3A4代谢,药物相互作用较瑞舒伐他汀多。抗真菌药物、大环内酯类药物、钙拮抗剂、胺碘酮、大量饮用葡萄柚汁(>1.2 L/d)等均可增加阿托伐他汀的血浆水平,使肌病风险增大。此外,阿托伐他汀为P-糖蛋白(P-gp)的底物,与经P-gp代谢的药物(如西格列汀、沙格列汀等)存在相互作用,瑞舒伐他汀与P-gp代谢药物无相互作用。
瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物,大约90%通过粪便原型排出,5%通过尿液原型排出,另外不到5%通过肾脏代谢,与多种药物相互作用的概率较低。
1)孕妇及哺乳期妇女两者均禁用。
2)肾功异常人群:阿托伐他汀不需要调整剂量;瑞舒伐他汀,轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量,重度肾功能损害的患者禁用。
根据上述比较,没有绝对的“更优秀”,选择哪种药物取决于患者的具体情况和医生的专业判断。
瑞舒伐他汀在降脂效果上可能更优,而阿托伐他汀在某些患者群体中可能具有更好的安全性和适用性。最终的选择应基于患者的具体健康状况、药物相互作用的可能性以及潜在的副作用风险,由医生和患者共同决定。
一审专家:广州医科大学附属第一医院 主管药师 韦璐
二审专家:广州医科大学附属第一医院 副主任药师 罗红英