从原料到成品

近日，中国工程院院士、广州中医药大学中西医融合创新研究院院长刘良在一场主题演讲中，表示：“传统经验不可丢，先进科技不可少”；

而且，特别提到了抗病毒药物 —“达菲”（奥司他韦）的开发过程，其中：该药物的成分来自八角茴香提取物，从原料到成品，附加值跃升达1000倍。

由于八角科植物（八角茴香）的果实中含有较大量的莽草酸，在八角的甲醇提取物中 能含有超过10%的莽草酸，所以才经常被作为提取莽草酸的资源植物。

关于莽草酸

【化学式】C7H10O5

【性状】

白色精细粉末，易溶于水，在水中的溶解度为18g/100ml，难溶于氯仿、苯和石油醚。熔点185℃～191℃ ，旋光度-180°，气味辛酸。

【药理作用】

莽草酸通过影响花生四烯酸代谢，抑制血小板聚集，抑制动、静脉血栓及脑血栓形成；具有抗炎、镇痛作用，莽草酸还可作为抗病毒和抗癌药物中间体。

关于 罗氏-达菲-奥司他韦

从原料八角茴香到成品，附加值跃升达1000倍。2009年罗氏公司销售额飙升至30亿美元。它是如何做到的呢？

1996年，Gilead公司制造“达菲”时，其主要成分来自奎尼酸，但其原料来源金鸡纳树树皮供应困难。

罗氏研发人员马丁-卡普夫(Martin Karpf)以莽草酸代替奎尼酸，改善了“达菲”最初的生产过程。

莽草酸原料主要从八角茴香中提取，而世界90%的八角来自中国，从而解决了大规模生产的原料供应问题。

在2001年在我国批准上市。由于当时流感的临床和患者共识为自限性疾病，该药并未受到欢迎。但在之后的几次大的流感爆发之际，特别是2003年的SARS病毒以及2005年的全球流感爆发，奥司他韦显示出了其抗流感的优势，“达菲”才得以被世界关注。

传统经验不可丢，先进科技不可少

不少人听说八角茴香含莽草酸，是“达菲”的原料，导致民众抢购八角茴香用以防御流感，其实不然。草莽酸要经过十几步复杂的化学反应才能变成“达菲”。两者之间的化学成分、结构和性质都是完全不同的， 也不具有相同或相似的药理作用。

从八角茴香，到草莽酸，再到“达菲”的增值中，我国提供最多的莽草酸原料，结果却是收益甚微。但罗氏的成功，因为掌握了“达菲”的工艺技术，说明技术创新对医药企业发展占据举足轻重的地位。因此我国必须立足于中医药业，围绕“传统经验不可丢，先进科技不可少”，促进中医药传承创新发展。

审稿专家：暨南大学附属广州红十字会医院 主任药师 傅永锦