由息宁®缺货，谈帕金森病的药物治疗
发布日期：2020-02-05 来源：PSM志愿者今年年初，一种治疗帕金森病的常用药物——卡左双多巴控释片(息宁®)在全国范围内缺货的消息引起了患者和业界的广泛关注。息宁®生产厂家发布说明函称，由于生产工厂的原因，影响了全球息宁®供货，预计2019年内中国市场将不能正常供应。这使得一众帕金森病患者心急如焚。
息宁®到底是一种什么样的药物？ 为何息宁®缺货会引起社会各界的密切关注呢？ 息宁®作为一种常用的抗帕金森病药，是以卡比多巴 (一种芳香氨基酸脱羧酶抑制剂) 与左旋多巴 (多巴胺的代谢前体) 为主要成分的复方控释片剂，能在4~6小时内释放出有效成份，起效较慢，但药效持续时间较长，适用于多种帕金森病及帕金森综合征的临床治疗。 | |||
1、帕金森病到底是一种什么样的疾病？
让我们将时钟拨回到二百多年前的1817年，英国医生James Parkinson最早发表了关于震颤麻痹的论文，首次描述了帕金森病(Parkinson's disease, PD)的概念、病程和临床症状。60年后，法国医生Jean Martin Charcot将这种病正式命名为帕金森病。
帕金森病，又名震颤麻痹，是一种常见的中老年神经系统退行性疾病，是继心脑血管病、肿瘤之后的中老年人“第三杀手”，可见于从青少年至老年的各个阶段，但多于60岁以后发病，男性发病率(2.0%)略高于女性(1.3%)。在我国，65岁以上人群总体患病率为1700/10万，并随着年龄增长而升高。而未来随着全球范围内人口老龄化程度的日益加深，帕金森病患者人数将会不断增加。由于帕金森病起病隐匿，早期症状不甚明显，诊治相对困难，且此病具有慢性病程、患病率高和致残率高等特点，导致患者往往在疾病进展过程中生活质量较差，给家庭和社会带来极为沉重的负担，更已成为老龄化社会中受到高度关注的重要医学和社会问题。
2、帕金森病的临床表现
帕金森病临床上多表现为运动症状(震颤、肌强直、动作迟缓、姿势平衡障碍等)及非运动症状(嗅觉减退、便秘、睡眠行为异常和抑郁等)两大类，其典型临床症状主要为静止性震颤、肌肉僵直、运动迟缓。
静止性震颤示意图
“面具脸”及“慌张步态”示意图
每一例帕金森病患者都可以先后或同时表现出运动症状和非运动症状，但在整个病程中都会伴有这两类症状，有时会产生多种非运动症状。
3、帕金森病的药物治疗
帕金森病治疗方法和手段包括药物治疗、手术治疗、运动疗法、心理疏导及照料护理等，其中药物治疗是整个治疗过程中的主要治疗手段，以有效改善症状、提高工作能力和生活质量为治疗目标。
美国波士顿哈佛医学院的Peter Lansbury教授和他的同事们在实验中发现，多巴胺的缺失引发了帕金森病，患者的脑干区域的多巴胺合成量不但减少，而且出现了代谢紊乱的问题，黑质功能失去了自然平衡，导致病变。因此，抗帕金森病药物的作用机制主要也是针对脑内神经递质——多巴胺，分别为增加脑内的多巴胺含量，提高身体对多巴胺的敏感性，延缓多巴胺的代谢分解，抑制乙酰胆碱(与脑内多巴胺作用机制相反)的生理活性等。以下是常见的抗帕金森药的简单介绍：
药物通用名(商品名) | 主要有效成分 | 作用机制 | 常见不良反应 |
卡左双多巴控释片 (息宁) | 左旋多巴 卡比多巴 | 多巴胺替代治疗 | 运动障碍、恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病、口干等 |
多巴丝肼片 (美多芭) | 左旋多巴 苄丝肼 | 多巴胺替代治疗 | 恶心、便秘、反胃、异动症、眩晕、幻觉、“开-关”现象等 |
复方卡比多巴片 (西莱美) | 左旋多巴 卡比多巴 | 多巴胺替代治疗 | 国外有患者用药后出现病理性赌博、性欲增高、性欲亢进的病例报告 |
盐酸普拉克索缓释片 (森福罗) | 普拉克索 | 多巴胺受体激动剂 | 作梦异常、意识模糊、便秘、妄想、头昏、运动障碍、疲劳、幻觉、头痛、运动机能亢进、低血压、食欲增加（暴食、食欲过盛）、失眠、性欲障碍、恶心、外周水肿、偏执；病理性赌博、性欲亢进或其它异常行为；嗜睡、体重增加、突然睡眠发作；搔痒、皮疹和其它过敏症状等 |
恩他卡朋片 (珂丹) | 恩他卡朋 | 儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂 | 运动障碍、恶心、尿色异常、腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤等 |
盐酸司来吉兰片 (思吉宁/咪多吡/金思平) | 司来吉兰 | 单胺氧化酶 (MAO-B)抑制剂 | 口干、短暂血清转氨酶值上升、睡眠障碍等 |
盐酸苯海索片 | 苯海索 | 抗胆碱能药物 | 口干、视物模糊；偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘；长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊 |
盐酸金刚烷胺片 | 金刚烷胺 | 多巴胺释放促进剂 | 眩晕、失眠和神经质、恶心、呕吐、厌食、口干、便秘；偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛，罕见惊厥；少见白细胞减少、中性粒细胞减少 |
常用抗帕金森药简介
药师提醒：
帕金森病的药物治疗强调个体化用药，不同患者的用药选择需要综合考虑患者的疾病特点和疾病严重程度、药物可能的副作用、患者的意愿、经济承受能力等多方面因素，临床医师及药师也常因实际情况对治疗方案进行相应调整。如果应缺药导致的药物调整应到医院寻找专科医生就诊咨询，值得注意的是，恩他卡朋单独是不起治疗帕金森症状的作用的，必须与左旋多巴合用，作为左旋多巴的“增效剂”，延长左旋多巴的作用时间。
最后，虽然通过左旋多巴等效剂量进行有效换算能够进行息宁的替代治疗，但在实际使用中，不同药物之间的疗效、不良反应以及患者的个体生理情况都存在个体化差异，所以患者应该在专科医师指导下换药，不宜擅自更换药物。
审稿专家： 广东省药学会 南方医科大学深圳医院药剂科 刘丽亚 二审专家： 广东省药学会 广州医科大学第二附属医院药学部 冯霞
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