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产科医生宠爱的“麦角新碱”,可以静脉滴注吗?

发布日期:2023-11-06 来源:PSM志愿者 作者:佛山市南海区人民医院 冯福珍

易制毒化学品“麦角新碱”是产科医生最宠爱的产后出血防治药物之一,该药可预防产后出血以及治疗因子宫收缩迟缓引起的出血。但不同于缩宫素,麦角新碱说明书用法用量上仅推荐肌肉注射或静脉注射,并没有像缩宫素一样既可肌内注射又可静脉滴注途径给药,那么实际临床中麦角新碱静脉滴注是否合理?

产科医生都爱不释手的“麦角新碱”到底是何方神圣?

麦角新碱

麦角新碱能刺激子宫平滑肌产生兴奋作用使子宫肌层收缩,并且对子宫下段收缩作用较好,因此常用于分娩中预防和治疗产后出血。其作为妇产科用药早在1998年已被列入我国国家基本药物目录,但由于该药为产科用药市场需求有限、价格低廉,国内生产企业因经济因素改为选择更低成本的进口原料药而非自主提取麦角新碱原料药,但麦角新碱同时也是被联合国列为易制毒化学品,生产经营和进出口均被严格管制,因此随着原料药的耗竭至2003年我国宣布全面停产。

在2009年麦角新碱命运的齿轮再次转动,生产企业进行技术革新后成功复活老菌种并经改良获得纯度极高的新菌种,高纯度的提取物不仅获得更好的经济效益而且大大减少了药物不良反应,因此2016年麦角新碱重返我国宫缩剂的舞台。


麦角新碱该怎么用呢?

根据马来酸麦角新碱注射液的说明书,本药可通过肌肉或静脉注射给药,一次0.2mg,必要时可2-4小时重复注射1次,最多5次,静脉注射时需稀释后缓慢注入,至少1min。

众所周知,静脉注射不同于静脉滴注,静脉注射一般指静脉推注,10-20ml的液体量多在20min内完成推注,达峰时间短可快速发挥药物疗效。而临床实践中麦角新碱注射液除了常见使用肌肉注射或宫内注射给药外,还存在静脉滴注给药的情况,但由于厂家并未对本药静脉滴注给药方式进行研究,因此说明书中并未推荐可用于静脉滴注给药。


麦角新碱静脉滴注是否可行?

麦角新碱本身为一种白色或微白色结晶性粉末,略溶于水,微溶于乙醇,1%水溶液的pH值为3.6-4.4,热稳定性较差。其制剂麦角新碱注射液在热带高温地区容易破坏和降解,容易受空气氧化,在光、热或碱性的影响下变化更快。

一项研究表示,麦角生物碱不加任何稳定剂的注射液含量很快下降,且空气中的氧是影响其稳定性的主要因素。而静脉滴注剂型的药物由于静脉滴注时间较长,为了避免与溶媒发生氧化变质而通常需要加入EDTA辅料,而本药辅料表中未描述含有EDTA,另外本药对环境要求较高需遮光密闭2-10℃保存,因此静脉滴注给药方式可能增加暴露空气中时间,或受光线和溶媒干扰而影响稳定性。

因此在没有充足的循证依据下不推荐麦角新碱静脉滴注给药。

上述医嘱单中麦角新碱静脉滴注使用的稀释溶媒有生理盐水和葡萄糖,是否两种溶媒均可?一般情况下,稀释溶媒的选择要考虑药物和溶媒的pH,必须要选择和药物pH接近的溶媒,否则配伍时因pH的改变而导致酸碱中和反应、游离碱的析出或沉淀。氯化钠溶液的pH为4.5-7.0,偏中性,而葡萄糖溶液的pH为3.2-6.5,偏酸性。根据药典2020版马来酸麦角新碱pH应为3.0-5.0,因此马来酸麦角新碱注射剂在葡萄糖稀释溶媒稳定性较好。

综上所述,出于稳定性和安全性角度考虑,在没有充足的询证依据下不推荐临床常规麦角新碱静脉滴注给药。当研究需要时推荐葡萄糖作溶媒为宜。



审稿专家:佛山市南海区人民医院 雷露雯

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