孟鲁司特钠是个怎么样的药？

孟鲁司特钠为白三烯受体拮抗剂，半胱氨酰白三烯是强效的炎症介质，与白三烯受体结合会产生一系列气道反应，如气管收缩，粘液分泌，血管通透性增加，所以它是导致呼吸道炎症的罪魁祸首，而孟鲁司特钠与白三烯受体有高度亲和性和选择性，当孟鲁司特钠和白三烯受体在一起的时候，就能够抑制了白三烯与白三烯受体的结合，白三烯就不能在呼吸道里兴风作浪啦。主要用于成人及儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天与夜间哮喘，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及运动诱发的支气管收缩；适用于减轻过敏性鼻炎引起症状。用于以上疾病的时候指南的推荐意见为：1、推荐用于哮喘控制的 2-4 阶梯治疗（在吸入性糖皮质激素效果不佳时使用）。2、一般不作为治疗过敏性鼻炎的首选药物，在以下三类患者可用作一线治疗，并建议联合用药：不能忍受鼻内治疗的患者；嗜睡的患者；并发支气管哮喘的患者。

孟鲁司特钠主要不良反应有哪些？

孟鲁司特钠的安全性和耐受性良好，不良反应较轻微，主要为头痛、口干、咽炎等。目前临床数据统计显示不良反应存在个体差异，有个别患者服用孟鲁司特钠后会出现以下不良反应：

1、感染和传染：上呼吸道感染，腹泻，咳嗽，咽炎，头痛；

2、血液和淋巴系统紊乱，出血倾向增加，血小板减少症；

3、精神系统紊乱，包括攻击性行为，焦虑，抑郁，注意力不集中，幻觉，失眠，强迫症状，自杀，梦游等。

值得我们注意的是，2020年3月4日,美国食品药品管理局(FDA)发布信息,修订孟鲁司特药品说明书,加入黑框警告提示其严重精神科不良反应,并限制其使用。那么什么是黑框警告？孟鲁司特钠增加黑框警告的原因是什么？

什么是黑框警告？

黑框警告是FDA对某种处方药潜在危险或者可能致命的风险总结，使用加黑加粗的边框加以突出，并位于药品说明书顶端的醒目位置，希望医生和患者能够对该类药品的风险有足够了解，提醒医生、患者更加规范地使用药物，并不意味着药品毒性很大、禁用或者弊大于利，只是属于药物安全警戒的常规操作，并不罕见。

孟鲁司特钠增加黑框警告的原因？

孟鲁司特钠在说明书上描述中的一个不良反应就是精神系统紊乱，FDA此前曾多次就孟鲁司特钠精神健康方面不良反应进行过警示，但是很多医务人员、患者并不知晓此风险，存在超范围使用孟鲁司特钠的现象。FDA不良反应报告系统持续收到精神神经系统不良事件报告，且有持续增加趋势，此前多个国家澳大利亚、加拿大、日本、英国等也曾提出过警示，所以FDA黑框警告提醒医务人员和患者精神健康风险，以便合理规范用药。

孟鲁司特钠引起精神不良反应的机制？

孟鲁司特钠可通过血脑屏障，在脑组织中可测到明显的药物浓度。大脑星形胶质细胞和小胶质细胞可产生一些炎症介质如白三烯，白三烯及其合成前体5-脂氧合酶以及他们的受体，与中枢神经系统疾病如脑损伤，多发性硬化症，阿尔茨海默氏症、帕金森病、脑缺血、癫痫等有关。有研究者认为孟鲁司特钠与半胱氨酸白三烯受体结合会产生一氧化氮，其对脑组织有毒性作用，故推测孟鲁司特钠抑制大脑中白三烯受体与神经精神系统不良反应有关。

服用孟鲁司特钠出现不良反应时该怎么办？

在服用孟鲁司特钠期间密切留意关注用药反应，如果出现不良反应，及时停药，大部分不良反应是可以在停药之后自行消失，不需要过于紧张。鉴于孟鲁司特钠可能的精神系统不良反应，需要患者、家属、医师、药师均予以关注。使用过程中一旦出现自杀念头和行为，或情绪变化（如攻击行为、激越），应停止使用孟鲁司特钠，并立刻联系医生或药师。

总的来说，黑框警告不是禁止使用，不是所有人服用了孟鲁司特钠都会出现神经不良反应，应在医生和药师的指导下服用药物，不要因为害怕某一不良反应而陷入恐慌，私自停药，也不要因为服药后一时有效而后凭经验私自购买和使用。

审稿专家：广东省药学会广州市第十二人民医院张紫萍