大家好!我是本次旅程的导游。今天,我会带大家进入人体内,参观口服药物在体内的过程,一起出发吧!我们现在从口腔进入,会经过吸收、分布、代谢与排泄四个过程。
我们参观的首站是吸收。药物经口服后在胃肠液中被溶解,然后透过胃肠道的上皮细胞膜进入体循环,即被吸收。胃肠道主要由胃、小肠和大肠三部分组成,具有分泌、消化及吸收的功能。小肠因为具有巨大的表面积,所以是最关键的吸收部位,大多数口服药物都希望在小肠中释放并吸收。
胃的吸收表面积比小肠小得多,一些弱酸性药物能在胃内吸收,弱碱性药物在胃中几乎不被吸收。大肠表面积小,故不是吸收药物的主要场所。
影响胃肠道吸收的因素有:胃肠液pH、胃的排空和胃肠蠕动、食物、循环系统、胃肠分泌物和药物理化性质等
药物吸收后,由血液向脏器和组织转运,这个过程称为分布。这也是我们参观的第二站。药物分子只有到达目标器官才能产生治疗作用,因此,药物在体内的分布与药物作用的强度、速度、持续时间、毒副作用以及在组织内蓄积性密切相关。另外,生理因素也会影响到药物的分布。
现在,我们来到了第三站——代谢。药物在体内吸收、分布的同时,经常伴随着药物化学结构上的转化——即药物代谢。多数药物代谢后其活性会减弱或失去活性,但也有些药物经代谢后转变成具有药理活性物质。药物代谢主要在肝脏内进行,也可能在其它部位如血浆、体液等处发生。
最后,我们要参观的是排泄。排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。药物的排泄最主要的途径是经肾脏排泄,其次是胆汁排泄。还可经乳汁、呼气、汗腺等排泄,但排泄量很少。
这里有一个有趣的现象向大家介绍一下:肝肠循环。肝肠循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间被重新吸收而返回门静脉的现象。有肝肠循环的药物在体内能停留较长的时间,这类药物如果因为各种原因,比如病理原因、与其他药物合用等使肝肠循环情况发生变化,立即会影响到药效和毒性。
我们的旅程从进入口腔开始,经过了体内的四个过程,现在已抵达终点了。希望这个旅程能带给大家更多的认识!
审稿专家:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 魏理