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【每日一药】糖尿病肾病药物——非奈利酮

发布日期:2023-03-29 来源:PSM志愿者 作者:暨南大学附属广州红十字会医院 主管药师 王宜文

药品分类:其他抗糖尿病药物 > 糖尿病肾病药物 > 非奈利酮


规格:

☆ 10mg


用法用量:

☆ 开始非奈利酮治疗前:开始前测量血清钾水平和肾小球滤过率估计值(eGFR)。如果血清钾>5.0 mmol/L,请勿开始治疗。

☆ 推荐起始剂量:根据 eGFR 以确定非奈利酮的推荐起始剂量,参见表 1。

表1 推荐起始剂量

eGFR (ml/min/1.73m2)

起始剂量

≥60

20mg,每日一次

≥25至<60

10mg,每日一次

<25

不推荐使用


☆ 监测和剂量调整:非奈利酮的目标剂量为 20 mg,每日一次。

在开始治疗后 4 周内检测血清钾并调整剂量(参见表 2);

表2. 基于当前血清钾浓度和当前剂量的剂量调整

当前血清钾(mmol/L)

当前非奈利酮剂量


_

10mg,每日一次

20mg,每日一次

≤4.8

将剂量上调至20mg,每日一次

维持20mg剂量,每日一次

>4.8至5.5

维持10mg剂量,每日一次

维持20mg剂量,每日一次

>5.5

暂停非奈利酮治疗。

如果血清钾≤5.0mmol/L,考虑重新开始治疗,10mg,每日一次。

暂停非奈利酮治疗。

如果血清钾≤5.0mmol/L,则重新开始治疗,剂量为10mg,每日一次。


☆ 如果 eGFR 与上次检测相比降低 30% 以上,则维持10 mg 剂量。

☆ 药物漏服:漏服药物后尽快服用,但仅在漏服当天服用。否则患者应跳过该剂量,并按照处方继续服用下一剂量。


适应症:

☆ 2 型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者(肾小球滤过率估计值[eGFR] ≥ 25 至 < 75 mL/min/1.73 m2,伴白蛋白尿),可降低 eGFR 持续下降、终末期肾病的风险。


孕妇及哺乳期妇女用药:

☆ 有生育能力的女性应在接受非奈利酮治疗期间采取有效的避孕措施。

☆ 尚无妊娠女性使用非奈利酮的数据。动物研究表明存在生殖毒性。妊娠期间不应使用非奈利酮。

☆ 尚不清楚非奈利酮或其代谢物是否经人乳汁分泌。已有的动物药代动力学/毒理学数据显示,非奈利酮及其代谢物经乳汁分泌。不能排除本品对新生儿/婴儿的风险。在权衡了哺乳对于婴儿的获益和治疗对于母体的获益后,必须做出停止哺乳或是中止/放弃非奈利酮治疗的决定。

☆ 尚无非奈利酮对人类生育能力影响的数据。


儿童用药:

☆ 未确立本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。


老年患者用药:

☆ 无需调整剂量。


不良反应:

☆ ≥ 1%的患者发生的不良反应(发生频率高于安慰剂组)为高钾血症、低血压和低钠血症,瘙痒,肾小球滤过率降低。


禁忌:

☆ 对活性成份或任何辅料过敏。

☆ 与 CYP3A4 强效抑制剂联合用药,例如,伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、考比司他、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮。

☆ 患有 Addison 氏病 。


注意事项:

☆ 高钾血症:出现高钾血症的危险因素包括低 eGFR 水平、高血清钾水平以及既往发生过高钾血症。与可能会升高血清钾的药物联合用药,如:保钾利尿剂(例如阿米洛利、氨苯蝶啶),其他盐皮质激素受体拮抗剂(MRA),例如依普利酮、艾沙利酮、螺内酯、坎利酮,钾补充剂,甲氧苄啶或甲氧苄啶/磺胺甲噁唑。可能需要暂时停用本品。

☆ 肝功能损害:重度肝功能损害患者不应开始本品治疗。

☆ 与 CYP3A4 中效或弱效抑制剂联合使用期间,应监测血清钾,不应与 CYP3A4 强效或中效诱导剂联合使用。

☆ 接受非奈利酮治疗期间,不应食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

☆ 含乳糖,患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应使用本品。


药物相互作用:

☆ 避免与CYP3A4 强效抑制剂联用,包括:克拉霉素,伊曲康唑,酮康唑,伏立康唑,泊沙康唑,利托那韦,洛匹那韦,考比司他,泰利霉素,奈法唑酮等。与CYP3A4 中效或弱效抑制剂联合使用期间,应监测血清钾,如胺碘酮,红霉素,氟康唑,地尔硫卓,维拉帕米等。

☆ 避免与CYP3A4 强中效诱导剂联用,如卡马西平,苯妥英,苯巴比妥,圣约翰草,依非韦伦等。


药理作用:

☆ 非甾体选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,MR 可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录,MR 过度激活会导致纤维化和炎症。非奈利酮是 MR 的强效和选择性拮抗剂,可阻断上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏和血管)组织中 MR 介导的钠重吸收和 MR 过度激活,对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体无亲和力。


贮藏:

☆ 密闭,不超过30℃保存。



审稿专家:暨南大学附属广州红十字会医院主任药师 傅永锦


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