属于抗缺血药物,通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢,阻止细胞内ATP水平的下降,从而保证离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转,维持细胞内环境的稳定。曲美他嗪通过阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化,从而促进葡萄糖氧化。在缺血细胞中,相比于β-氧化过程,通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量。增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量过程,从而维持缺血过程中适当的能量代谢。
在缺血性心脏病患者中,曲美他嗪作为一种代谢剂,可保持心肌细胞内高能磷酸盐水平。在实现抗心肌缺血作用的同时不影响血液动力学。
作为临床使用最广的营养心肌药之一,曲美他嗪经常与其他药物联合使用,特别是一些慢性心血管疾病的患者会长期服用,但实际上曲美他嗪并非适合所有心血管病人群,使用不当可能会诱发一系列运动障碍疾病。
根据国家药品不良反应监测系统数据库信息分析情况及欧盟评估结果,国家食品药品监督管理总局建议:
1、曲美他嗪仅用于对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者的对症治疗,不再用于耳鸣、眩晕的治疗。
2、帕金森病、帕金森综合征、震颤、不安腿综合征、以及其他相关的运动障碍禁用。严重肾功能损害(肌酐清除率<30 ml/min)者禁用。
3、使用曲美他嗪治疗,应密切关注曲美他嗪导致的帕金森综合征(震颤,运动不能、张力亢进),步态不稳,不安腿综合征,其他相关运动障碍以及粒细胞缺少症、血小板减少症、血小板减少性紫癜、肝炎等不良反应。
4、中度肾功能损害(肌酐清除率30-60 ml/min)患者和老年患者,用药剂量需做适当调整。
因此,在使用曲美他嗪时应注意:
1、应定期监测运动功能是否出现障碍,尤其对老年患者,出现可疑情况时,应及时至神经科就诊,进行适当检查。发生运动障碍如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳,应停用曲美他嗪。
2、不得随意增加用药剂量或次数,肾功能不全者定期监测肾功能。
3、曲美他嗪不良反应有头晕和嗜睡,可能会影响驾驶和操作精密机器的能力。建议驾驶车辆精密仪器操作员谨慎服用。
审稿专家:上海曜影医院 主管药师 钱凤丹