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药物相互作用与配伍禁忌有什么区别?

发布日期:2015-06-04 来源:华中科技大学同济医学院附属同济医院

药物相互作用(Drug Interaction,DI)是指同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物后,药物在机体内因彼此之间的交互作用而产生的复合效应,可表现为:(1) 疗效提高和/或毒性减轻:例如“β-受体阻滞剂+二氢吡啶类钙拮抗剂”,联合用于抗心绞痛、抗高血压,前者可有效抑制后者因血管扩张所致的反射性兴奋交感神经系统,作用协同。“β-受体阻滞剂+硝酸酯类”,联合治疗心绞痛,前者可取消后者引起的反射性心率加快,而硝酸酯类则可缩小普萘洛尔等的心室容积扩大。“利尿剂+ACEI/CCB”,可对抗舒张血管产生的水钠潴留副作用,可加强疗效、相互减少药物用量。(2) 毒性加大和/或疗效降低: 药物治疗作用的减弱,可导致治疗失败。例如抗生素+微生态制剂联合; 副作用或毒性增强,可引起不良反应。例如红霉素+阿斯匹林致耳毒性;治疗作用的过度增强,如果超出了机体所能耐受的能力,也可引起不良反应,对病人产生危害。例如双异丙吡胺+β-受体阻断剂,可协同致停博;加剧或掩盖不良反应的相互作用。例如降糖药引起的低血糖反应如心悸、出汗可为β-受体阻断剂所掩盖,而后者可阻抑肝糖原分解加剧低血糖,二者联合可发生虚脱危险。

一般而言,药物相互作用按照发生的原理,可分类如下。

(1)药效学相互作用:药效学相互作用表现为两种( 或多种) 药物间产生的相加、协同( 增效) 或拮抗, 主要发生效应的强度变化, 也可以发生一些严重反应。药效学相互作用结果分类:①相加作用(总和):相加的药效约等于两者的总和: 1(A)+1(B)≈2(A+B);②协同作用(增强):两药的共同作用明显超过两者相加的强度:1(A)+1(B)>2(A+B);③拮抗作用:效应相反的药物联合应用,可发生拮抗作用:1(A)+1(B)<1(A+B)。

(2)药动学相互作用:① 吸收相互作用; ② 置换相互作用; ③代谢相互作用;④排泌相互作用等。代谢性不良药物相互作用在临床最常见,约占全部DI的40%左右,是关注的重点。药物代谢主要在肝脏,依赖于肝微粒体中的多种酶系,最重要的是细胞色素P450混合功能氧化酶。主要包括药酶诱导剂和抑制剂酶诱导剂可诱导药酶活性增强,使其它药物和本身代谢加速,导致药效减弱的药物。如巴比妥类、水合氯醛、格鲁米特、乙醇(酒精)、甲丙氨酯、苯妥英、扑米酮、卡马西平、保泰松、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯等。酶抑制剂可抑制或减弱药酶活性,减慢其它药物代谢,导致药效增强的药物。如氯霉素、西咪替丁、别嘌醇、环丙沙星、地尔硫卓、酮康唑、普萘洛尔、维拉帕米、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、保泰松、胺碘酮、丙戊酯、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮、奎尼丁等。

(3)药剂学相互作用:即药物配伍变化(物理化学性变化,多在体外),分类如下: ①可见配伍变化:溶液混浊、沉淀、结晶及变色。②不可见配伍变化:水解反应、效价下降、聚合变化等。

配伍禁忌(incompatibility)即药物体外物理化学方面的相互作用,可分为物理配伍禁忌和化学配伍禁忌,配伍禁忌往往是物理与化学的因素的相互影响而造成的。引起药物配伍变化的理化因素包括:①pH值的改变:可能加速分解而失效,或者发生沉淀。②溶解度的改变:亲水或疏水药物的混合、水溶性与脂溶性药物的混合或助溶剂加水稀释,都可破坏药物的溶解状态;③解离度的改变:酸性药物在碱性环境中,解离度加大,反之亦然。如磺胺嘧啶钠在酸性环境下可结晶析出,在葡萄糖溶液中不能加入下列药物:氨茶碱、维生素B12、红霉素、氢化可的松。④盐析作用:亲水胶体或蛋白质类药物;⑤氧化还原作用:具有明显氧化还原作用的药物。例如VC注射液在pH 6以上易被氧化, 故不宜与碱性注射液合用。例如头孢曲松与钙离子生成头孢曲松钙沉淀。由于头孢曲松具有良好通透性,在肝、胆、脑、肾组织中浓度高,头孢曲松钙可沉积于上述重要器官引起结石、血栓栓塞形成而导致严重不良反应的发生。

因此,药物相互作用和配伍禁忌的区别主要在于配伍禁忌是药物相互作用的一个重要组成部分,属于药剂学方面的相互作用。总而言之,医药工作者不仅需要关注药效学和药动学相互作用,还要重视配伍禁忌,避免用药过程发生不良事件,有效保证临床合理用药。

作者:魏安华

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