氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定都为抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，通常用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

这三者药品名称中都有“氯雷他定”四个字，那么它们之间有什么关系呢？

图1 氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定的化学结构式

01、相互之间的关系（图1）

以上三种药品属于非镇静性的长效三环类抗组胺药，氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物为地氯雷他定；地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐，为氯雷他定的主要活性代谢产物，起效更快，生物利用度更高，具有强大的、选择性的拮抗外周H1受体作用和抗炎作用。

02、适应症及用法用量的区别（表1）

参考药品说明书，三者都可以用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

三种药品都适用于成人及≥12岁的儿童使用，而2岁-12岁的儿童可以根据体重服用氯雷他定片。

三者的等效剂量可以转换为：氯雷他定（10mg）≈地氯雷他定（5mg）≈枸地氯雷他定（8.8mg）。

表1 氯雷他定片、地氯雷他定片与枸地氯雷他定片 的规格、适应症和用法用量

03、不良反应、注意事项及特殊人群用药的区别（表2）

第一代抗组胺药如酮替芬、氯苯那敏、苯海拉明等具有亲脂性，易通过血脑屏障，因此会引起显著的镇静作用。

氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定为第二代抗组胺药，由于其低脂溶性而不易通过血脑屏障，减弱了对中枢系统的抑制作用，与第一代抗组胺药相比，会更少地引起乏力、嗜睡等副作用，安全性更高。

氯雷他定经肝脏代谢为地氯雷他定起作用，而地氯雷他定及枸地氯雷他定不经过肝脏代谢，对于肝功能不全的患者相对更安全一点。

表2 氯雷他定片、地氯雷他定片与枸地氯雷他定片

的不良反应和注意事项

审稿专家：广东省药学会 中山市人民医院 主任药师 刘锐锋