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从奥司他韦的原料——八角茴香,引发的思考

发布日期:2023-05-16 来源:PSM志愿者 作者:湖北省武汉市武昌医院 肖瑶


近段时间,由于各地春季流感的流行,将“神药”奥司他韦推上了风口浪尖。关于奥司他韦的各种信息也被一、一扒出。“原来奥司他韦的原料是八角茴香啊!”“那可以就吃茴香治流感么?”“八角茴香,那是中药吧?药食同源......”


下面小编药师就来捋一捋来龙去脉:

在大多数人印象中,西药就是输液的针剂还有各种颜色规则形状的小药片、小胶囊,猜想都是化学物质做成的。其实“西药”是相对于祖国传统中药而言,指西医用的药物,一般用化学合成方法制成或从天然产物提制而成。

奥司他韦主要原料是莽草酸,而八角茴香的豆荚中莽草酸的含量高,因此八角茴香才成为合成奥司他韦磷酸盐的主流原料。

除此之外,生产“达菲”的磷酸奥司他韦虽然由莽草酸通过化学合成获得,但其合成过程极为复杂,涉及10个步骤,需要花费大约6到8个月才能完成。30公斤的八角茴香仅可生产1公斤的莽草酸。不是简单蒸煮熬制就可以得到的。

阿司匹林是西药史上三大经典药物之一。我国古代《神农本草经》中就记载“柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛。”

1828年,科学家从柳树皮里分离提纯出了活性成分“水杨苷”。之后又从绣线菊的植物中提炼出来的水杨酸与乙酸和乙酰结合起来。1897年拜尔公司在前人探索开拓的基础上,研制出乙酰水杨酸。阿司匹林(Aspirin)就诞生了—A代表了乙酰,spir是绣线菊(spiraea)的前四个字母。


麻醉药品吗啡、可待因等就是早在19世纪初,从阿片中提取到的。阿片也就是我们熟称的“鸦片”,它是人类从是一种一年生草本植物―罂粟未成熟蒴果经割伤果皮后,渗出之白色乳汁干燥凝固而得。研发出阿司匹林的费利克斯·霍夫曼仅仅在成功改良乙酰水杨酸后的11天,就合成了二乙酰吗啡,也就是海洛因。一面是天使一面是魔鬼,能缓解癌痛患者的痛苦但也成为罪恶的毒品。


(小编郑重提示:请严格遵守麻醉药品法律法规。)

在天然药物化学形成的初期阶段,主要以发现和分离化学成分为特点。1885年从植物麻黄中分离麻黄碱;1910年发现维生素;1928年发现青霉素等 。秋水仙碱、小檗碱、阿托品等生物碱也是在19世纪被开发出。

作家三毛在作品中写过在库斯科遭遇高原反应,老板娘赶紧拿出印加人古老的秘方——古柯茶。所以古柯是啥呢?南美洲印第安人咀嚼古柯叶片的历史非常悠久,可以追溯到8000年以前。如果累了、饿了或者渴了,嚼上几片古柯叶片会使人精神抖擞,体力倍增。不仅如此,当地人发现古柯还有麻醉和止痛的功效。到了1855年,一位德国的化学家从古柯叶片中成功地分离出了可卡因。



他汀类药物:红曲是一种药食两用药材,作为中药,《本草纲目》记载其能够“消食活血,健脾燥胃。治赤白痢,下水谷。”20世纪70年代,日本东京农工大学教授在红曲霉菌中提取发现了一类能够抑制胆固醇合成的物质Monacolin K就是现在所说的洛伐他汀。但是需要注意的是,红曲中还含有多种他汀类物质。我们常用的普伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主要成分也是Monacolin。

还有我们引以为傲的青蒿素:屠呦呦的团队经过上百次失败后在东晋葛洪的《肘后备急方》中找到“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”由此得到灵感最终采用低温、乙醚冷浸等方法才能成功提取青蒿素。最后屠呦呦的青蒿素就是从植物黄花蒿叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。所以青蒿素不是中药,而是从植物中提取的成分单一、结构明确的化学药。


抗癌的药物紫杉醇还有一段故事:1962年一位植物学家在华盛顿帕克伍德镇以北的森林中从一棵太平洋紫杉树上收集了树皮,这些样本在口腔表皮样癌细胞培养物上进行测试。1964年,在细胞活性测试中发现其中一个树木样本具有细胞毒性。随后,开始研究新鲜的红豆杉样品,于1966年9月分离出了活性成分,1967年6月将纯的活性提取物命名为紫杉醇。

当然还有很多我们日常所见的植物、食物成分都可能制成天然药物,比如大蒜素、银杏叶等。人与自然的共存是利用大自然的馈赠一边发现创造,一边抗击疾病带来的痛苦。


审稿专家:武汉市武昌医院 主任药师 张春霞

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