“医生,怎么又开头孢,我以前吃的也是头孢,没有用的?” “医生,我家里还有头孢,可以用吗?”“医生,这头孢一天吃几次太麻烦了,我一次把一天的量都吃了,可以吗?” “医生,我青霉素过敏,头孢可以吃吗?”“医生,我上次头孢皮试过敏,这次还能用吗?”………如此种种疑问在门诊几乎天天遇到。“头孢”作为一类常见的、广泛使用的抗生素,已经被人们所熟知。但“头孢”到底是什么?具体怎么选择?怎么使用?有什么副作用?这些问题大家可能并不能说清楚。本文将就这些问题一一为大家作出解答。

在介绍“头孢”之前,先就一些背景知识做些介绍:

(1)平常人们将微生物划分为8大类:细菌、病毒、真菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体。这些微生物在某些条件下均可以导致我们生病,而“头孢”只对细菌有杀死作用,对其他7种微生物均无效。

(2)细菌又分为40多个种类,每种感染性疾病可能是由某一种或几种细菌所引起;现在可以使用的“头孢”有50多种,每种细菌对不同的“头孢”敏感性又都不同。这使得选用合适的“头孢”来治病,几乎成为不可能完成的工作,那么应该怎样合理的选择“头孢”呢?

(3)通过试验人们发现:几乎所有的细菌通过“革兰染色”可以分为两大类即革兰阳性菌(G+)和革兰阴性菌(G-)。革兰阳性菌与革兰阴性菌在细胞壁等结构上有很大差别,因而对不同的抗菌素药物的敏感度不一。例如大多数革兰阳性菌都对青霉素敏感,而革兰阴性菌则对青霉素不敏感,却对链霉素、氯霉素等敏感。

(4)于是人们根据“头孢”的抗菌谱、抗菌活性等标准,将其分成五代。这样医生在选择药物时,就可根据细菌的结构特点和药物的作用特点,进行一一对应选择。

一、“头孢”的分类及特点

“头孢”的正规全称为头孢菌素类抗生素,是由与青霉菌近缘的培养液中分离的头孢菌素C经改造而得到的一系列半合成抗生素。作用机理同青霉素类,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属杀菌药。与青霉素类相比其优点有:抗菌范围更广;与青霉素很少或无交叉过敏反应,且引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶(一种破坏青霉素和头孢菌素的物质)较稳定。由于其不良反应和毒副作用较低,自20世纪60年代初首次应用于临床以来,发展迅速,相继生产许多品种。

常用头孢菌素类抗菌药物的分类及主要特征
药效比较 第一代(以前又叫先锋霉素) 第二代 第三代 第四代
G+菌 较强
G-菌 较强
对β-内酰胺酶稳定性 较强
肾毒性 有一定的肾毒性 较第一代弱 少见
每日给药次数(次/日) 2~4 2~4
(头孢丙烯,1~2次/日)
2~3
(头孢曲松,1次/日)
2
适应症 上、下呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染、败血症、心内膜炎 肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染等 危及生命的败血症、严重下呼吸道感染、腹腔盆腔感染、骨关节感染、中枢神经系统感染、复杂性皮肤软组织感染等 对第三代耐药的细菌感染(归于特殊管理中)
代表药物 头孢氨苄(先锋4号)
头孢唑林(先锋5号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢硫脒
头孢呋辛
头孢克洛
头孢丙烯
头孢西丁
头孢他定
头孢曲松
头孢哌酮
头孢克肟
头孢地尼
头孢匹罗
头孢吡肟
二、常用口服“头孢”的用法

在治疗体内细菌感染时,作用于细菌的抗菌药物浓度和作用时间是取得疗效的两大基本因素。对于不同类型的抗菌药物来说,有的药物浓度是主导因素,有的药物作用时间是主导因素。头孢菌素类药物的主导因素是作用时间,也就是说其杀菌效果取决于药物浓度超过最低有效浓度的时间长短。为达到满意的治疗效果,在治疗期间药物浓度超过最低有效浓度的时间越长越好(至少要超过治疗时间的40%),为此药物的摄入次数要有保障。下面将就常见口服“头孢”的用法一一说明。(由于注射剂只能由专业医务人员来操作使用,本文不作介绍)

1、头孢氨苄(先锋4号) 口服后吸收部位在小肠上端,进食及饮用奶制品会延迟胃排空,从而延迟吸收。普通片剂(胶囊)应空腹服药,一日4次。缓释片剂(胶囊)一日2次,为减少药物对胃部的刺激,可饭后服用。

2、头孢拉定(先锋6号) 口服吸收好,食物对其吸收影响不大,空腹或进食后服用均可。普通片剂(胶囊)一日4次。

3、头孢羟氨苄(欧意) 口服吸收好,进食对其吸收无显着影响,可空腹服用,也可进食时服用。普通片剂(胶囊)一日2次。

4、头孢克洛(希刻劳) 空腹时普通片剂(胶囊)和混悬剂口服吸收均好,但进食对混悬剂吸收产生明显影响,可使混悬剂血药浓度峰值下降1/2~1/3。因此,混悬剂建议餐前1小时或餐后2小时服用。进食对普通片剂(胶囊)影响不大,故可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。一日3次。

进食可提高缓释片吸收,使血药峰浓度及药物吸收度均有明显增加,故缓释片宜在进食时或餐后1小时内服用。一日2次。

5、头孢丙烯(施复捷) 进食对其吸收无明显影响,可于空腹服用,也可进食后服用。普通片剂(胶囊)一日1~2次。

6、头孢呋辛酯(西力欣) 空腹生物利用度约在40%左右,进食使生物利用度增至50%。与牛奶同服生物利用度增加更显着,故头孢呋辛酯应在进食时服用或与牛奶同服。普通片剂(胶囊)一日2次。

7、头孢泊肟酯(搏拿) 空腹服用时生物利用度为41%~50%,进食可提高生物利用度至52%~64%。所以,推荐头孢泊肟酯与食物同时服用。普通片剂(胶囊)一日2次。

8、头孢地尼(希福尼) 食物会减少药物吸收,并使血药浓度峰值下降1/3。所以,推荐应空腹或进食后2小时服用。普通片剂(胶囊)一日3次。

小结

上文对“头孢”的分类、特点和常用的8种口服“头孢”的使用方法给出了详细的讲解。常言道:是药三分毒,那么的“头孢”副作用又是什么呢?在使用这类药物时又有哪些监护措施呢?我们将在下一节中具体介绍。

来源:华中科技大学同济医学院附属协和医院药学部 万元胜  审稿专家:北京世纪坛医院 袁锁中